UNC 0631

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UNC 0631

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1320288-19-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	635.93
Cas No.	1320288-19-4
Formula	C₃₇H₆₁N₇O₂
Solubility	insoluble in H2O; ≥12.66 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥18.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	N-(1-(cyclohexylmethyl)piperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine
Canonical SMILES	COC1=C(OCCCN2CCCCC2)C=C3C(C(NC4CCN(CC5CCCCC5)CC4)=NC(N6CCN(C(C)C)CCC6)=N3)=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

UNC 0631是一种有效的蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a（KMT1C或EHMT2）抑制剂，IC50值为4 nM[1]。

UNC 0631抑制SAHH耦合的G9a，IC50值为4 nM。在不同细胞系中，UNC 0631有效减少H3K9me2的水平，在MDA-MB-231、MCF7、PC3、22RV1、HCT116 wt、HCT 116 p53和IMR90细胞系中的IC50值分别为25 nM、18 nM、26 nM、24 nM、51 nM、72 nM和46 nM。在MDA-MB-231细胞的MTT实验中，UNC 0631具有低细胞毒性，IC50值为2.8 μM。此外，UNC 0631对G9a具有很高的体外效力，且具有改进的亲脂性[1]。

参考文献：
[1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	MDA-MB-231细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度>18.35mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	48 h
应用	在MDA-MB-231细胞中，UNC 0631在降低H3K9me2水平方面非常有效，IC50值为0.026μM，细胞毒性低，毒素/功能比优异。UNC 0631具有高G9a的体外效力和改善的亲脂性。UNC 0631可能是更适合研究特定细胞系统的有价值的替代工具化合物。
References: [1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J.Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50.