| CAS NO: | 168273-06-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 1g | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 463.79 |
| Cas No. | 168273-06-1 |
| Formula | C22H21Cl3N4O |
| Solubility | ≥23.19 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.1 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Rimonabant（SR141716）是一种强效的中央大麻素受体（CB1）选择性拮抗剂，对CB1和CB2受体的Ki值分别为1.8 nM和514 nM[1]。
Rimonabant (SR141716)对CB1的选择性是CB2的285倍（CB1的Ki = 1.8 nM，CB2的Ki = 514 nM）。Rimonabant对CB1-Rs的亲和力比CB2-Rs高50倍，对CB1-Rs的Ki值为6.18 nM[1]。 此外，单独服用Rimonabant可改变摄食行为。而且，Rimonabant已被报道可选择性地减少可口食物和饮料的消耗。也有报道，在对食物消耗的影响不大的时候，Rimonabant可降低大鼠对蔗糖的摄入、小鼠对酒精的消耗和狨猴对甜食的摄入[2]。
参考文献：
[1] Soudijn W1, van Wijngaarden I, Ijzerman AP. Structure-activity relationships of inverse agonists for G-protein-coupled receptors. Med Res Rev. 2005 Jul, 25(4): 398-426.
[2] Ravinet Trillou C1, Arnone M, Delgorge C, Gonalons N, Keane P, Maffrand JP, Soubrie P. Anti-obesity effect of SR141716, a CB1 receptor antagonist, in diet-induced obese mice. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2003 Feb, 284(2): R345-53. Epub 2002 Oct 24.
| 激酶实验 [1]: | |
配体结合试验 | 将人CB1和CB2稳定转染HEK 293细胞并且对其细胞膜进行纯化。0.2-8 μg纯化的细胞膜与0.75 nM [3H] CP55,940和Rimonabant在孵育液(50 mM Tris-HCl，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，0.3%BSA，pH 7.4)中孵育。非特异性结合被定义为在1 μM CP55,940存在的反应条件。反应在30℃下，Multiscreen中培育1.5小时。反应通过多重过滤终止，并且用冰预冷的洗涤缓冲液(50mM Tris，pH 7.4，0.25% BSA)清洗4次。过滤器上的放射性结合物通过Topcount测量。IC50定义为抑制50%[3H] CP55,940结合时Rimonabant的浓度，并通过非线性回归计算。 |
| 细胞实验 [2, 3]: | |
细胞系 | 外周血单核细胞（PBMC）；角质形细胞株（C5N细胞） |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 患者每日服用rimonabant（20 mg）、持续4周；或0.3–10 μM 处理24 h和48 h |
应用 | 使用Rimonabant处理外周血单核细胞（PBMC）并没有诱导单核细胞、B细胞、总T细胞或T细胞亚群发生显著改变；同时，Rimonabant药物治疗后诱导CD16+、CD3–和/或CD56+ 细胞数量的增加；Rimonabant减少角质形细胞株（C5N细胞）存活并诱导其凋亡。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 表达CD-1的雄性小鼠模型 |
剂量 | 0.1、0.3和1.0 μmol·cm-2 处理6 h或24 h |
应用 | Rimonabant显著地减少水肿和白细胞浸润并且显示小鼠的局部抗炎活性。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Chu, C. M., Hung, M. S., Hsieh, M. T., Kuo, C. W., Suja, T. D., Song, J. S., Chiu, H. H., Chao, Y. S. and Shia, K. S. (2008) Bioisosteric replacement of the pyrazole 3-carboxamide moiety of rimonabant. A novel series of oxadiazoles as CB1 cannabinoid receptor antagonists. Org Biomol Chem. 6, 3399-3407 2. Malfitano, A. M., Sosa, S., Laezza, C., De Bortoli, M., Tubaro, A. and Bifulco, M. (2011) Rimonabant reduces keratinocyte viability by induction of apoptosis and exerts topical anti-inflammatory activity in mice. Br J Pharmacol. 162, 84-93 3. Almestrand, S., Wang, X., Jeppsson-Ahlberg, A., Nordgren, M., Flygare, J., Christensson, B., Rossner, S. and Sander, B. (2015) Influence of rimonabant treatment on peripheral blood mononuclear cells; flow cytometry analysis and gene expression profiling. PeerJ. 3, e1056 | |
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