HC-030031

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HC-030031

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

349085-38-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	355.39
Cas No.	349085-38-7
Formula	C₁₈H₂₁N₅O₃
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-yl)-N-(4-propan-2-ylphenyl)acetamide
Canonical SMILES	CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

HC-030031是一种选择性的瞬时受体电位锚蛋白亚家族，成员1（TRPA1）拮抗剂，IC50值为4.9 μM[1]。

TRP通道参与对化学刺激和机械性接触的响应。TRPA1是TRPA亚家族中唯一存在于哺乳动物中的成员。作为TRPA1的抑制剂，HC-030031可作为工具，用于研究TRPA1通道在痛觉中的作用。在FLIPR钙内流实验中，HC-030031阻断肉桂醛和AITC诱导的TRPA1激活，IC50值分别为4.9 μM和7.5 μM。HC-030031是一种选择性的TRPA1抑制剂，对许多其它的酶、受体和转运体无显著抑制活性。HC-030031对TRPV1、TRPV3和TRPV4的激活也没有作用。在大鼠中，HC-030031显著减少AITC诱导的后掌提升，以及CFA诱导的机械超敏反应。除此之外，HC-030031（300mg/kg）可显著减弱脊神经结扎诱导的超敏反应（41%）[1]。

参考文献：
[1] Eid S R, Crown E D, Moore E L, et al. HC-030031, a TRPA1 selective antagonist, attenuates inflammatory-and neuropathy-induced mechanical hypersensitivity. Mol Pain, 2008, 4(48): 1-10.

试验操作

激酶实验 [1]:
重组细胞系的Ca2+测量	将细胞接种在384孔板中。在室温下用1μM Fluo-4和0.05％普流尼克酸处理细胞1小时。用0.003％福尔马林进行福尔马林选择性实验。使用0-25 μM AITC 或0-0.017% Formalin绘制激动剂EC50曲线。在5 μM AITC 或 0.001% Formalin存在时，通过使用0.625-40 μM拮抗剂构造TRPA1拮抗剂的IC50曲线，使用加入激动剂后3分钟收集的数据，通过使用Hamamatsu FDSS 6000荧光酶标仪收集数据，使用IGOR Pro进行分析。
细胞实验:
细胞系	表达TRPA1的HEK293细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	10 μM、3分钟
应用	HC-030031在体外选择性抑制肉桂醛和异硫氰酸烯丙酯（AITC）介导的TRPA1活化 [2]。HC-030031抑制TRIT1表达细胞中AITC和福尔马林诱导的Ca2+增加 [1]。
动物实验:
动物模型	雄性Sprague-Dawley大鼠模型
剂量	100或300mg/kg、口服、60分钟;
应用	HC-030031减少炎症和神经病诱导的机械超敏反应。HC-030031通过抑制TRPA1，减弱福尔马林和烯丙基异硫氰酸酯诱发的疼痛行为 [2]。此外，HC-030031减轻行为机械痛觉过敏，而不影响发炎小鼠的热痛觉过敏 [3]。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1McNamara, C. R., Mandel-Brehm, J., Bautista, D. M., Siemens, J., Deranian, K. L., Zhao, M., Hayward, N. J., Chong, J. A., Julius, D., Moran, M. M. and Fanger, C. M. (2007) TRPA1 mediates formalin-induced pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 104, 13525-13530 2Eid, S. R., Crown, E. D., Moore, E. L., Liang, H. A., Choong, K. C., Dima, S., Henze, D. A., Kane, S. A. and Urban, M. O. (2008) HC-030031, a TRPA1 selective antagonist, attenuates inflammatory- and neuropathy-induced mechanical hypersensitivity. Mol Pain. 4, 48 3Lennertz, R. C., Kossyreva, E. A., Smith, A. K. and Stucky, C. L. (2012) TRPA1 mediates mechanical sensitization in nociceptors during inflammation. PLoS One. 7, e43597

生物活性

描述	HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，拮抗AITC和福尔马林诱发的钙离子内流，IC50值分别为6.2 μM和5.3 μM。
靶点	TRPA1 channel
IC50