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AHU-377(Sacubitril)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AHU-377(Sacubitril)图片
CAS NO:149709-62-6
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA colorless oil
StorageStore at -20°C
M.Wt411.49
Cas No.149709-62-6
FormulaC24H29NO5
SynonymsSacubitril
Solubility≥41.1 mg/mL in DMSO; ≥21.45 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥26.85 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
Canonical SMILESCCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AHU-377 is an inhibitor of neprilysin with IC50 value of 5nM [1].

AHU-377是一种脑啡肽酶抑制剂,IC50值为5 nM[1]。

AHU-377与血管紧张素II AT1受体拮抗剂valsartan在1:1的摩尔比下组成LCZ696。LCZ696是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂。该物质能降低血压,并可能成为治疗心脏衰竭的新药。AHU-377是一种前体药,可被酶切去掉乙酯基团形成活性形式LBQ657。AHU-377(30和100 mg/kg,PO)可在Dahl-SS大鼠中以剂量依赖的方式引起抗高血压效果。但在DOCA盐高血压大鼠中,血压仅微弱减少[2,3]。

参考文献:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A.  Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P.  The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.  Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

生物活性

DescriptionAHU-377是一种脑啡肽酶抑制剂,IC50值为5 nM。
靶点neprilysin     
IC505 nM