KN-93 hydrochloride

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KN-93 hydrochloride

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1956426-56-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	537.5
Cas No.	1956426-56-4
Formula	C₂₆H₃₀Cl₂N₂O₄S
Solubility	≥26.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥5.51 mg/mL in H2O
Chemical Name	(E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
Canonical SMILES	O=S(C1=CC=C(OC)C=C1)(N(CCO)C2=CC=CC=C2CN(C)C/C=C/C3=CC=C(Cl)C=C3)=O.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

KN-93 hydrochloride是有效的Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK II)抑制剂,其Ki值为0.37 μM[1].

KN-93是一种CaMK II抑制剂.KN-93与CaMK II的钙调蛋白结合位点竞争而发挥作用,其IC50值为370 nM.在离体胃壁细胞中,KN-93有效抑制氨甲酰胆碱与组胺引起的胃酸分泌,其IC50值分别为0.15 μM和0.3 μM.KN-93也抑制毛喉素诱导的氨基比林摄取,其IC50值为0.6 μM.据发现,KN-93对H+/K+-ATP酶也显效.10 μM KN-93与20 μM KN-93分别抑制26%和35%的酶活性.此外,KN-93能促进C型失活,从而在细胞外阻断Kv通道[1,2].

参考文献：
[1] Mamiya N, Goldenring J R, Tsunoda Y, et al. Inhibition of Acid Secretion in Gastric Parietal Cells by the Ca2+/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Inhibitor KN-93. Biochemical and biophysical research communications, 1993, 195(2): 608-615.
[2] Rezazadeh S, Claydon T W, Fedida D. KN-93 (2-[N-(2-hydroxyethyl)]-N-(4-methoxybenzenesulfonyl)] amino-N-(4-chlorocinnamyl)-N-methylbenzylamine), a calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor, is a direct extracellular blocker of voltage-gated potassium channels. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 317(1): 292-299.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	NIH 3T3成纤维细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	24-72 h，24 μM
应用	KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaMK-II）的抑制剂。它以剂量依赖的方式抑制成纤维细胞CaMK-II的活性及细胞生长，将细胞可逆地阻滞在G1期，诱导细胞凋亡。
动物实验[2]:
动物模型	8-24周龄的CaMKIV转基因小鼠
剂量	10-30 μmol/kg，腹腔注射
应用	和野生型小鼠比起来，在CaMKIV转基因小鼠里KN-93能够显著抑制异丙肾上腺素诱导的心律失常，表明在心肌肥厚的小鼠模型里CaMKII是一个心律失常分子。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Tombes R M, Grant S, Westin E H, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase)[J]. Cell growth & differentiation: the molecular biology journal of the American Association for Cancer Research, 1995, 6(9): 1063. [2]. Wu Y, Temple J, Zhang R, et al. Calmodulin kinase II and arrhythmias in a mouse model of cardiac hypertrophy[J]. Circulation, 2002, 106(10): 1288-1293.