Valdecoxib

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Valdecoxib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

181695-72-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	314.36
Cas No.	181695-72-7
Formula	C16H14N2O3S
Solubility	insoluble in H2O; ≥15.72 mg/mL in DMSO; ≥5.42 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4-(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide
Canonical SMILES	CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Valdecoxib是一种强效的和选择性的环氧化酶2 (COX-2)抑制剂，IC50值为5 nM [1]。

Valdecoxib被开发用于治疗疼痛和炎症。Valdecoxib及其静脉前药parecoxib在牙齿、妇科、矫形和其他非心源性外科手术之后发挥阿片类药物的止痛作用。在细胞试验中，Valdecoxib对人重组COX-2显示出抑制作用，IC50 值为5 nM。其对COX-1 未显示出显著效应，IC50 值为140 μM。在使用人类全血液的体外检测中，Valdecoxib防止PGE2 产生，IC50 值为0.89 μM。另外，在大鼠佐剂关节炎模型中，口服给予Valdecoxib具有长期抗炎作用， ED50 值为0.032 mg/kg/天。此外，据报道，Valdecoxib在进行冠脉搭桥手术的病人中具有心血管风险不良反应[1, 2]。

参考文献：
[1] Talley J J, Brown D L, Carter J S, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]-benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. Journal of medicinal chemistry, 2000, 43(5): 775-777.

[2] Nussmeier N A, Whelton A A, Brown M T, et al. Complications of the COX-2 inhibitors parecoxib and valdecoxib after cardiac surgery. New England Journal of Medicine, 2005, 352(11): 1081-1091.

试验操作

体外实验 [1]:
样品	全血
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	COX-2抑制实验需要经过过夜处理；COX-1抑制实验需要25分钟
实验结果	在COX-2抑制实验中，Valdecoxib抑制脂多糖诱导的PGE2合成，其IC50值为0.89 μM。在COX-1抑制实验中，Valdecoxib抑制TXB2合成，其IC50值为25.4 μM。
动物实验 [1]:
动物模型	雄性SD大鼠
给药剂量	0.02、0.032或10.2 mg/kg；口服给药
实验结果	在SD大鼠中，Valdecoxib抑制角叉菜胶诱导的足垫水肿，其ED50值为10.2 mg/kg。在大鼠佐剂关节炎模型中，Valdecoxib也显示出慢性抗炎活性，其ED50值为0.032 mg/kg/day。此外，Valdecoxib在角叉菜胶诱导的空气囊模型中抑制炎症部位的前列腺素合成，其ED50值为0.02 mg/kg。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Talley J J, Brown D L, Carter J S, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]-benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. Journal of medicinal chemistry, 2000, 43(5): 775-777.