BMS-303141

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BMS-303141

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

943962-47-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	424.3
Cas No.	943962-47-8
Formula	C₁₉H₁₅Cl₂NO₄S
Solubility	≥21.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	3,5-dichloro-2-hydroxy-N-(4-methoxy-[1,1'-biphenyl]-3-yl)benzenesulfonamide
Canonical SMILES	COC1=C(NS(C2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2O)(=O)=O)C=C(C3=CC=CC=C3)C=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BMS-303141是一种有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂，IC50值为0.13 μM[1]。

ATP-柠檬酸裂合酶（ACL）是一种胞质酶，负责生成胞质乙酰CoA，一种生物从头合成胆固醇和脂肪酸必需的前体。抑制ACL可用于治疗血脂异常和肥胖[1]。

BMS-303141是一种有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂。在HepG2细胞中，BMS-303141可抑制总脂肪合成，IC50值为8 μM。此外，BMS-303141在高达50 μM时仍无细胞毒性[1]。

在小鼠中，BMS-303141的口服生物利用度为55%。在高脂肪饲喂的小鼠中，BMS-303141降低血浆甘油三酯和胆固醇水平20-30%，降低葡萄糖水平30-50%，并可抑制增重[1]。BMS-303141可以浓度依赖的方式抑制ACL，对人类ACL的IC50值为0.94 μM[2]。

参考文献：
[1]. Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211.
[2]. Ma Z, Chu CH, Cheng D. A novel direct homogeneous assay for ATP citrate lyase. J Lipid Res, 2009, 50(10): 2131-2135.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HepG2细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于21.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	8 μM；6小时
实验结果	在HepG2细胞中，BMS-303141抑制总脂质合成，其IC50值为8 μM。此外，在剂量高达50 μM时，BMS-303141没有显示细胞毒性。
动物实验 [1]:
动物模型	高脂饲喂小鼠
给药剂量	10和100 mg/kg；口服给药
实验结果	在高脂肪喂养小鼠中，给予BMS-303141，20天后，血浆胆固醇和甘油三酯适度降低。此外，空腹血糖从第7天开始下降，并在实验期间持续下降。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211.