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GW4064
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW4064图片
CAS NO:278779-30-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt542.85
Cas No.278779-30-9
FormulaC28H22Cl3NO4
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥24.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid
Canonical SMILESCC(C)C1=C(C(=NO1)C2=C(C=CC=C2Cl)Cl)COC3=CC(=C(C=C3)C=CC4=CC(=CC=C4)C(=O)O)Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

GW4064是一种FXR激动剂,在分离的受体活性实验和转染人FXR的细胞实验中的EC50值分别为15 nM和 90 nM [1]。

GW4064作为一种高效选择性非甾类FXR激动剂,对不同动物物种的胆固醇和TG可产生有益影响,能有效降低KK-Ay 和 ob/ob小鼠血清中的TG水平。对KK-Ay小鼠给药1周,结果表明GW4064能显著降低VLDL分泌水平。在SHP+/+小鼠中也可降低血清中的TGs水平[2]。

由于一些条件限制,比如有限的溶解度、潜在的有毒二苯乙烯药效团和紫外光不稳定性,GW4064并不是较好的候选药物,目前通常用作研究FXR生理功能的一种工具化合物[3]。

参考文献:
[1] Chiang PC, Thompson DC, Ghosh S, Heitmeier MR.  A formulation-enabled preclinical efficacy assessment of a farnesoid X receptor agonist, GW4064, in hamsters and cynomolgus monkeys. J Pharm Sci. 2011 Nov;100(11):4722-33.
[2] Watanabe M, Houten SM, Wang L, Moschetta A, Mangelsdorf DJ, Heyman RA, Moore DD, Auwerx J.  Bile acids lower triglyceride levels via a pathway involving FXR, SHP, and SREBP-1c. J Clin Invest. 2004 May;113(10):1408-18.
[3] Li W, Fu J, Cheng F, Zheng M, Zhang J, Liu G, Tang Y.  Unbinding pathways of GW4064 from human farnesoid X receptor as revealed by molecular dynamics simulations. J Chem Inf Model. 2012 Nov 26;52(11):3043-52.

生物活性

DescriptionGW4064是一种选择性的非甾类法尼醇X受体(FXR)激动剂,EC50值为15 nM。
靶点FXR     
IC5015 nM (EC50)