| CAS NO: | 278779-30-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 542.85 |
| Cas No. | 278779-30-9 |
| Formula | C28H22Cl3NO4 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥24.7 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid |
| Canonical SMILES | CC(C)C1=C(C(=NO1)C2=C(C=CC=C2Cl)Cl)COC3=CC(=C(C=C3)C=CC4=CC(=CC=C4)C(=O)O)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GW4064是一种FXR激动剂，在分离的受体活性实验和转染人FXR的细胞实验中的EC50值分别为15 nM和 90 nM [1]。
GW4064作为一种高效选择性非甾类FXR激动剂，对不同动物物种的胆固醇和TG可产生有益影响，能有效降低KK-Ay 和 ob/ob小鼠血清中的TG水平。对KK-Ay小鼠给药1周，结果表明GW4064能显著降低VLDL分泌水平。在SHP+/+小鼠中也可降低血清中的TGs水平[2]。
由于一些条件限制，比如有限的溶解度、潜在的有毒二苯乙烯药效团和紫外光不稳定性，GW4064并不是较好的候选药物，目前通常用作研究FXR生理功能的一种工具化合物[3]。
参考文献：
[1] Chiang PC, Thompson DC, Ghosh S, Heitmeier MR. A formulation-enabled preclinical efficacy assessment of a farnesoid X receptor agonist, GW4064, in hamsters and cynomolgus monkeys. J Pharm Sci. 2011 Nov;100(11):4722-33.
[2] Watanabe M, Houten SM, Wang L, Moschetta A, Mangelsdorf DJ, Heyman RA, Moore DD, Auwerx J. Bile acids lower triglyceride levels via a pathway involving FXR, SHP, and SREBP-1c. J Clin Invest. 2004 May;113(10):1408-18.
[3] Li W, Fu J, Cheng F, Zheng M, Zhang J, Liu G, Tang Y. Unbinding pathways of GW4064 from human farnesoid X receptor as revealed by molecular dynamics simulations. J Chem Inf Model. 2012 Nov 26;52(11):3043-52.
| Description | GW4064是一种选择性的非甾类法尼醇X受体（FXR）激动剂，EC50值为15 nM。 | |||||
| 靶点 | FXR | |||||
| IC50 | 15 nM (EC50) | |||||
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