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Ketorolac tromethamine salt
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ketorolac tromethamine salt图片
CAS NO:74103-07-4
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
1g电议
5g电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt376.4
Cas No.74103-07-4
FormulaC19H24N2O6
Solubility≥13.1 mg/mL in DMSO; ≥9.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥92.8 mg/mL in H2O
Chemical Name2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
Canonical SMILESC1CN2C(=CC=C2C(=O)C3=CC=CC=C3)C1C(=O)O.C(C(CO)(CO)N)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Ketorolac (Ketorolac tromethamine, Toradol) is a non-selective COX inhibitor with strong analgesic activity.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HEL细胞、Mono Mac 6细胞和RAW 264.7细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.025 ~ 300 μM

实验结果

在HEL细胞 (COX-1) 和LPS诱导的Mono Mac 6细胞 (COX-2) 中，Ketorolac tromethamine salt抑制类二十烷酸合成，其IC50值分别为0.025 μM和0.039 μM。然而，在LPS诱导的RAW 264.7细胞的上清液中，Ketorolac tromethamine salt在高达300 μM的剂量下也不能抑制NO积累。

动物实验 [2]:

动物模型

雄性Wistar大鼠

给药剂量

0.3 ~ 30 mg/kg；口服给药

实验结果

在所有剂量下，Ketorolac tromethamine salt显著抑制COX-1活性以及胃部PG合成。在≥ 1 mg/kg的剂量下，Ketorolac tromethamine salt抑制95%的COX-1活性，同时抑制超过88%的胃部PG合成，但不引起明显的胃部损伤。在剂量≤ 3 mg/kg时，Ketorolac tromethamine salt对COX-2活性无显著影响。但在10 mg/kg和30 mg/kg剂量下，Ketorolac tromethamine salt使COX-2活性分别降低75%和91%，同时，引起显著的胃部损伤。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Berg J, Fellier H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D. The analgesic NSAID lornoxicam inhibits cyclooxygenase (COX)-1/-2, inducible nitric oxide synthase (iNOS), and the formation of interleukin (IL)-6 in vitro. Inflamm Res. 1999 Jul;48(7):369-79.

[2]. Wallace JL, McKnight W, Reuter BK, Vergnolle N. NSAID-induced gastric damage in rats: requirement for inhibition of both cyclooxygenase 1 and 2. Gastroenterology. 2000 Sep;119(3):706-14.