Bindarit

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Bindarit

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

130641-38-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	324.37
Cas No.	130641-38-2
Formula	C₁₉H₂₀N₂O₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.2 mg/mL in DMSO; ≥2.96 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid
Canonical SMILES	CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Bindarit（AF-2838）是一种抗炎剂，是针对单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8的选择性抑制剂[1]。

MCP-1、MCP-2和MCP-3是特异性刺激T细胞和单核细胞定向迁移的炎症介质，可能在免疫细胞募集到抗原攻击位点中起重要作用[2]。

体外实验：Bindarit以剂量依赖性方式抑制单核细胞中LPS和白色念珠菌诱导的MCP-1和TNF-α生成，IC50分别为172 μM和403 μM。Bindarit对LP诱导的MCP-1生成的抑制与MCP-1 mRNA转录物水平的降低相关，IC50值为75 μM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞生成MCP-1，IC50为425 μM，不影响IL-8或IL-6的释放[3]。Bindarit（10-300 μM）减少大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）增殖、迁移和侵袭[4]。

在体实验：在狼疮肾炎NZB/W小鼠模型中，口服bindarit延长生存时间，延迟蛋白尿的发病[3]。在用bindarit（200 mg/kg/天）治疗的大鼠中，Bindarit将第14天球囊损伤诱导的新内膜形成减少39％，不影响再内皮化。Bindarit在第7天将内侧和内膜增殖细胞的数量分别减少了54％和30％。在高胆固醇血症apoE（-/-）小鼠中，颈动脉损伤后第7天，Bindarit将增殖细胞数量减少42％，在第28天抑制47％的新内膜形成。与对照组相比，在新内膜病变的apoE（-/-）小鼠中，细胞组成的数据分析表明，bindarit将巨噬细胞的相对含量和VSMC的数量分别减少了66和30％[4]。

参考文献：
[1]. Zoja C, Corna D, Benedetti G, et al. Bindarit retards renal disease and prolongs survival in murine lupus autoimmune disease[J]. Kidney international, 1998, 53(3): 726-734.
[2]. Taub D D, Proost P, Murphy W J, et al. Monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1),-2, and-3 are chemotactic for human T lymphocytes[J]. Journal of Clinical Investigation, 1995, 95(3): 1370.
[3]. Sironi M, Guglielmotti A, Polentarutti N, et al. A small synthetic molecule capable of preferentially inhibiting the production of the CC chemokine monocyte chemotactic protein-1[J]. European cytokine network, 1999, 10(3): 437-442.
[4]. Grassia G, Maddaluno M, Guglielmotti A, et al. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice[J]. Cardiovascular research, 2009, 84(3): 485-493.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	大鼠血管平滑肌细胞 (VSMCs)
制备方法	在DMSO中的溶解度大于16.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	10 ~ 300 μM
实验结果	在100 μM和300 μM剂量下，Bindarit显著抑制PDGF-BB诱导的大鼠VSMC增殖（分别为27%和42%）。此外，在PDGF-BB刺激的VSMCs中，Bindarit (10 ~ 300 μM) 呈浓度依赖性地抑制MCP-1产生。
动物实验 [1]:
动物模型	ApoE-/-小鼠
给药剂量	100 mg/kg；口服给药；每天2次
实验结果	在ApoE-/-小鼠中，Bindarit显著减少PCNA阳性细胞数量以及新生内膜面积。在新生内膜损伤部位，Bindarit还降低F4/80阳性巨噬细胞的相对含量 (66%) 以及VSMC的数量 (30%)。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Grassia G, Maddaluno M, Guglielmotti A, et al. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemicmice[J]. Cardiovascular research, 2009, 84(3): 485-493.