| CAS NO: | 182349-12-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL Ethanol) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 532.03 |
| Cas No. | 182349-12-8 |
| Formula | C26H26ClN3·C4H4O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.75 mg/mL in DMSO; ≥12.55 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | (E)-but-2-enedioic acid;8-chloro-11-[1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
[3H]-Pyrilamine与豚鼠小脑细胞膜组胺 (H1) 受体结合试验 | 在0.5 mL 50 mM PBS (pH 7.5) 中，加入拮抗剂，豚鼠小脑细胞膜 (0.6 mg/mL) 以及[3H]-pyrilamine (1.2 nM)，将混合物置于25 °C下孵育30分钟。加入5 mL冷PBS（含2 μM Pyrilamine）终止反应，在Whatman GF/B滤膜上收集细胞膜。然后使用5 mL冷PBS和2 μM Pyrilamine将滤膜洗涤3次，并将其转移到计数瓶中。在3 mL HiSafe 3，通过液体闪烁计数器测定每个滤膜上保留的放射性。加入或不加入10 μM未标记的Promethazine，分别测定[3H]-Pyrilamine结合，从而评估其特异性结合。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 血小板 |
制备方法 | 在温乙醇中的溶解度大于12.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 高达100 μM；5分钟 |
实验结果 | 在兔血小板 (pA2 = 6.68 ± 0.08) 和人类血小板富集血浆 (IC50 = 0.68 μM) 中，Rupatadine Fumarate竞争性地抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。然而，Rupatadine Fumarate不影响ADP或花生四烯酸 (AA) 诱导的血小板聚集。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 小鼠和大鼠 |
给药剂量 | 静脉注射或口服给药 |
实验结果 | 在大鼠中，Rupatadine Fumarate（静脉注射）阻断组胺和PAF诱导的低血压，其ID50值分别为1.4和0.44 mg/kg。此外，Rupatadine Fumarate有效抑制PAF诱导的小鼠死亡（静脉注射和口服给药的ID50值分别为0.31和3.0 mg/kg）。在小鼠和大鼠中，Rupatadine Fumarate也有效抑制内毒素诱导的死亡，其ID50值分别为1.6和0.66 mg/kg。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, García-Rafanell J, Forn J. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21. | |
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