化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 352.39 |
Cas No. | 1062368-49-3 |
Formula | C22H16N4O |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥5.87 mg/mL in DMSO with gentle warming |
Canonical SMILES | COC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=C5C=CC=NC5=CC=C4)N=C2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
ML347是有效的骨形态发生蛋白(BMP)受体选择性抑制,对ALK2的IC50值为32 nM[1]。
据发现,ML347是BMP I型受体ALK2的选择性抑制剂,并被用作探针分子。在体外激酶试验中,ML347有效抑制ALK1和ALK2,其IC50值分别为46 nM和32 nM。ML347对ALK3的IC50值超过10 μM,这表明ML347对ALK2的抑制作用比对ALK3的高出300倍。ML347对其它相关激酶(如ALK6和KDR)没有抑制作用。此外,在基于BMP4的细胞试验中,使用了C2C12BRA细胞,ML347同样显示出有效的抑制作用,其IC50值为152 nM[1]。
参考文献:
[1] Engers D W, Frist A Y, Lindsley C W, et al. Synthesis and structure–activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo [1.5-a] pyrimidine scaffold of Dorsomorphin: The discovery of ML347 as an ALK2 versus ALK3 selective MLPCN probe. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2013, 23(11): 3248-3252.
生物活性
Description | ML347是BMP受体的选择性抑制剂,对ALK2的IC50值为32 nM。 |
靶点 | ALK2 | ALK1 | | | | |
IC50 | 32 nM | 46 nM | | | | |