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CPI-169
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CPI-169图片
CAS NO:1450655-76-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt528.66
Cas No.1450655-76-1
FormulaC27H36N4O5S
Solubility≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name(R,Z)-1-(1-(1-(ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((2-hydroxy-4-methoxy-6-methylpyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carbimidic acid
Canonical SMILESCCS(N1CCC([C@@](N2C(C)=C(/C(O)=N/CC(C(O)=N3)=C(OC)C=C3C)C4=CC=CC=C42)([H])C)CC1)(=O)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

CPI-169是一种新型有效的zeste基因增强子同源物2(EZH2)小分子抑制剂,作用于多梳抑制复合体2(PRC2),IC50值小于1 nM[1]。

已发现,CPI-169是一种有效的EZH2抑制剂,作用于多梳抑制复合体2(PRC2),IC50值小于1 nM。此外,据报道,CPI-169减少细胞内组蛋白H3赖氨酸27的甲基化(H3K27me3)水平,EC50值为70 nM。而且,CPI-169可引发细胞周期停滞和细胞凋亡。此外,在小鼠中,CPI-169以200 mpk的剂量每日2次给药,其耐受性良好,没有观察到毒性效应或体重减轻[1]。

参考文献:
[1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant.  Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

各种细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>26.5mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

N/A

应用

在各种细胞系中,CPI-169抑制PRC2的催化活性,IC50值<1nM,H3507细胞水平降低,EC50值为70nM,触发细胞周期停滞和细胞凋亡。

动物实验[1]:

动物模型

EZH2突变体KARPAS-422弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)异种移植物

剂量

200 mpk每天两次(BID); 皮下注射

应用

在EZH2突变体KARPAS-422扩散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)异种移植物中,CPI-169在小鼠中耐受性良好,没有观察到毒性作用或体重减轻。CPI-169治疗以剂量依赖的方式导致肿瘤生长抑制(TGI),降低药效学标记物H3K27me3的水平。最高剂量(200 mpk BID)导致完全的肿瘤消退。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant. Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models.