CPI-169

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CPI-169

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1450655-76-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	528.66
Cas No.	1450655-76-1
Formula	C27H36N4O5S
Solubility	≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	(R,Z)-1-(1-(1-(ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((2-hydroxy-4-methoxy-6-methylpyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carbimidic acid
Canonical SMILES	CCS(N1CCC([C@@](N2C(C)=C(/C(O)=N/CC(C(O)=N3)=C(OC)C=C3C)C4=CC=CC=C42)([H])C)CC1)(=O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CPI-169是一种新型有效的zeste基因增强子同源物2（EZH2）小分子抑制剂，作用于多梳抑制复合体2（PRC2），IC50值小于1 nM[1]。

已发现，CPI-169是一种有效的EZH2抑制剂，作用于多梳抑制复合体2（PRC2），IC50值小于1 nM。此外，据报道，CPI-169减少细胞内组蛋白H3赖氨酸27的甲基化（H3K27me3）水平，EC50值为70 nM。而且，CPI-169可引发细胞周期停滞和细胞凋亡。此外，在小鼠中，CPI-169以200 mpk的剂量每日2次给药，其耐受性良好，没有观察到毒性效应或体重减轻[1]。

参考文献：
[1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant. Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	各种细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度>26.5mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	N/A
应用	在各种细胞系中，CPI-169抑制PRC2的催化活性，IC50值<1nM，H3507细胞水平降低，EC50值为70nM，触发细胞周期停滞和细胞凋亡。
动物实验[1]:
动物模型	EZH2突变体KARPAS-422弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）异种移植物
剂量	200 mpk每天两次（BID）; 皮下注射
应用	在EZH2突变体KARPAS-422扩散性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）异种移植物中，CPI-169在小鼠中耐受性良好，没有观察到毒性作用或体重减轻。CPI-169治疗以剂量依赖的方式导致肿瘤生长抑制（TGI），降低药效学标记物H3K27me3的水平。最高剂量（200 mpk BID）导致完全的肿瘤消退。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant. Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models.