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NPPB
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NPPB图片
CAS NO:107254-86-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at RT
M.Wt300.31
Cas No.107254-86-4
FormulaC16H16N2O4
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.05 mg/mL in DMSO
Chemical Name5-nitro-2-((3-phenylpropyl)amino)benzoic acid
Canonical SMILESOC(C1=CC([N+]([O-])=O)=CC=C1NCCCC2=CC=CC=C2)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NPPB,5-硝基-2-(3-苯丙氨基)-苯甲酸,是一种有效的氯离子通道抑制剂,作用于短路电流,IC50值为80 nM[1]。

氯离子通道阻滞剂具有几个相互作用的位点,包括带负电荷的羧基、可能带部分正电荷的仲胺基以及非常有效的抑制剂像NPPB,在-NO2取代基上有一个额外的部分负电荷。此外,与环芳基残基之间的极性相互作用是必需的,该相互作用的位点具有来自仲氨基氮的特定间距[1]。

评估NPPB对等效短路电流的活性,对应于氯离子的次级主动运输和横跨基底膜的电压测量。结果表明,NPPB有效抑制短路电流,IC50值为80 nM。而且,还测试了NPPB对各种阴离子通道的活性。采用从大鼠门静脉新鲜分离的细胞,通过传统的全细胞记录和穿孔膜片钳技术来研究NPPB对诱发和自发电流的效应。在无钾、含铯的溶液中,-60 mV的保持电位下,NPPB(10 μM)抑制咖啡因(10 mM)和去甲肾上腺素(10 μM)诱发的钙敏感氯电流(ICI(Ca)),分别抑制了58%和96%。此外,在含钾溶液中,-2 mV的保持电位下,NPPB(10 μM)抑制了约90%的去甲肾上腺素(10 μM)和乙酰胆碱(10 μM)诱发的蝎毒素敏感钾电流(IBK(Ca))。NPPB对容积激活牛磺酸、葡萄糖和尿苷流入的抑制效应也被研究,其抑制容积激活牛磺酸流入的IC50值为12 μM[1-3]。

参考文献:
[1] Wangemann, Ph, et al.  "Cl-channel blockers in the thick ascending limb of the loop of Henle Structure activity relationship." Pflügers Archiv 407.2 (1986): S128-S141.
[2] Kirkup, A.  J., G. Edwards, and A. H. Weston. "Investigation of the effects of 5‐ itro‐2‐(3‐phenylpropylamino)‐enzoic acid (NPPB) on membrane currents in rat portal vein." British journal of pharmacology 117.1 (1996): 175-183.
[3] Kirk, Kiaran, J.  C. Ellory, and J. D. Young. "Transport of organic substrates via a volume-activated channel." Journal of Biological Chemistry 267.33 (1992): 23475-23478.