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Zaprinast
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Zaprinast图片
CAS NO:37762-06-4
包装:25mg
市场价:1660元

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at RT
M.Wt271.28
Cas No.37762-06-4
FormulaC13H13N5O2
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥8.25 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name5-(2-propoxyphenyl)-2H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(3H)-one
Canonical SMILESO=C1N=C(C2=CC=CC=C2OCCC)N=C3NNN=C31
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50:作用于PDE6、5、11和9的IC50分别为0.15、0.76、12.0和29.0 μM。

Zaprinast是一种磷酸二酯酶抑制剂,对PDE6、5、11和9具有选择性[1]。

磷酸二酯酶(PDE)的几个亚型可以介导其对这些第二信使的不同细胞和行为应答。因此,这些应答是通过环化酶合成环核苷酸的速率以及PDEs降解他们以生物灭活59单磷酸调节的。

体外:Zaprinast是一种PDE5和PDE6抑制剂,在适度的高浓度(29 mM)下抑制PDE9 [1]。其表明,通过Zaprinast输注抑制cGMP的水解可增加ANP对排钠的效用,而不引起有害的血压下降。因为已知ANP受体位于肾小球和内髓集合管内,确定肾脏PDE9酶的细胞定位将很有意义[2]。该酶对cGMP显示高特异性,具有cGMP结合位点,其对Zaprinast的敏感性与平滑肌PDE5相似,导致两种酶都被命名为cGMP-PDE。然而,视网膜cGMP-PDE首先被区分为感光体cGMP-PDE,特异性地分布在视网膜,且具有比其他cGMP-PDEs较高的Vmax和Km值,受到G蛋白被调控。 [3]。

体内:目前尚未进行体内研究。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Christensen and Torphy (1994) Isozyme-selective phosphodiesterase inhibitors as antiasthmatic agents.  Annu.Rep.Med.Chem. 29 185.
[2] Soderling SH, Bayuga SJ, Beavo JA.  Identification and characterization of a novel family of cyclic nucleotide phosphodiesterases. J Biol Chem. 1998 Jun 19; 273(25):15553-8.
[3].  Lugnier C. Cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) superfamily: a new target for the development of specific therapeutic agents. Pharmacol Ther. 2006 Mar; 109 (3):366-98. Epub 2005 Aug 15.