CAS NO: | 188817-13-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 352.74 |
Cas No. | 188817-13-2 |
Formula | C17H12ClF3N2O |
Solubility | ≥35.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥18.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 5-(4-chlorophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole |
Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)C2=CC(C(F)(F)F)=NN2C(C=C3)=CC=C3OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:对COX-1为0.009 μM;对COX-2为6.3 μM。
SC-560 [5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧苯基)-3-三氟甲基吡唑]是一种COX-1选择性抑制剂,可以用作一种药理学工具来研究COX-1衍生的PGs在炎症和疼痛中的作用。COX-1是一种酶,负责前列腺素类的形成,包括血栓素和前列腺素。
体外:用SC-560预孵育COX-1浓度依赖性地抑制花生四烯酸转化为PGE2[1]。SC-560对于较长时间的维持PGI2降低的基础水平是必要的。SC-560抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,这导致肿瘤生长减弱[2]。
体内:测定之前1小时口服给药10或30 mg/kg的SC-560,完全抑制COX-1衍生的血小板血栓素B2、胃PGE2和表皮PGE2产生[1]。SC-560可以抑制卵巢表面上皮肿瘤的生长。SC-560治疗较长时间的同种异体移植小鼠中,肿瘤的生长被抑制,但肿瘤生长降低的效果不如短期治疗显著[2]。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1] Daikoku T, Wang D, Tranguch S, Morrow JD, Orsulic S, DuBois RN, Dey SK. Cyclooxygenase-1 is a potential target for prevention and treatment of ovarian epithelial cancer. Cancer Res. 2005 May 1;65(9):3735-44.
[2] Christopher J. Smith, Yan Zhang, Carol M. Koboldt, Jerry Muhammad, Ben S. Zweifel, Alex Shaffer, John J. Talley, Jaime L. Masferrer, Karen Seibert, Peter C. Isakson. Pharmacological analysis of cyclooxygenase-1 in inflammation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Oct 27; 95(22): 13313–13318.