| CAS NO: | 64208-32-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 315.8 |
| Cas No. | 64208-32-8 |
| Formula | C14H21N3O3·HCl |
| Solubility | Soluble to 50 mM in H2O |
| Chemical Name | (R)-4-(3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one hydrochloride |
| Canonical SMILES | O[C@@H](COC1=CC=CC(N2)=C1NC2=O)CNC(C)(C)C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CGP 12177 hydrochloride是一种β3肾上腺素受体的部分激动剂及β1和β2肾上腺素受体拮抗剂,作用于β1\β2和β3肾上腺素受体的Ki值分别为0.9\4和88 nM.
β3肾上腺素受体主要存在于脂肪组织中,并在产热作用和脂肪分解的调节中起重要作用.
CGP 12177 hydrochloride是一种β3肾上腺素受体的部分激动剂及β1和β2肾上腺素受体拮抗剂.在人类心肌细胞(HVMs)中,CGP 12177轻度活化L-型Ca2+电流(ICa,L)[1].
在大鼠分离的交感神经(SX)肩胛间棕色脂肪组织(BAT)中,CGP-12177恢复正常甲状腺素(T4)脱碘,这表明CGP-12177通过β3肾上腺素受体活化5'-脱碘酶II型[2].在自发性高血压大鼠(SHR)和正常血压大鼠中,CGP12177诱导血管舒张作用并剂量依赖性地降低由5-羟色胺(5-HT)诱导的后躯灌注压力,这被β1LA肾上腺素受体拮抗剂bupranolol抑制.这些结果表明,CGP12177通过活化β1LA肾上腺素诱导血管舒张作用[3].
参考文献：
[1]. Treinys R, Zablockait D, Gendvilien V, et al. β-Adrenergic regulation of L-type Ca current and force of contraction in human ventricle. J Membr Biol, 2014, 247(4): 309-318.
[2]. Hofer D, Raíces M, Schauenstein K, et al. The in vivo effects of beta-3-receptor agonist CGP-12177 on thyroxine deiodination in cold-exposed, sympathectomized rat brown fat. Eur J Endocrinol, 2000, 143(2): 273-277.
[3]. Holopherne D, Mallem MY, Le Strat E, et al. CGP12177-induced haemodynamic and vascular effects in normotensive and hypertensive rats. Eur J Pharmacol, 2008, 591(1-3): 196-202.
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