CAS NO: | 76541-72-5 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Desiccate at RT |
M.Wt | 358.65 |
Cas No. | 76541-72-5 |
Formula | C11H17ClO7P2 |
Solubility | Soluble in H2O |
Chemical Name | (S)-(4-chlorophenyl)(dimethoxyphosphoryl)methyl dimethyl phosphate |
Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)[C@@H](OP(OC)(OC)=O)P(OC)(OC)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:对减弱曲格列酮诱导的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)转录活性的IC50为140 μM [1]
膦磷酸盐SR-202 [(S)-(4-氯苯基)(二乙氧基磷酸基)甲基二甲基磷酸酯]是一种PPARγ拮抗剂,其抑制TZD刺激的共活化剂类固醇受体共激活因子-1的募集作用,以及TZD诱导的受体转录活性。PPARγ是一种核受体,调节葡萄糖代谢和脂肪酸存储。
体外:SR-202是一种特异性的PPARγ拮抗剂,在PPAR家族成员和其他核受体之间具有选择性。SR-202也抑制脂肪细胞的PPARγ依赖性分化。在细胞培养中,SR-202有效拮抗激素和TZD诱导的脂肪细胞分化[1]。
体内:用SR-202治疗降低PPARγ活性,导致高脂饮食诱导的脂肪细胞肥大及胰岛素抵抗的降低。用SR-202治疗也显著改善糖尿病ob/ob小鼠的胰岛素敏感性[1]。野生型小鼠饲喂高脂饮食时,TNF-α的血浆水平升高,SR-202治疗防止这种升高[2] ..
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1] Rieusset J, Touri F, Michalik L, Escher P, Desvergne B, Niesor E, Wahli W. A new selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist with antiobesity and antidiabetic activity. Mol Endocrinol. 2002 Nov;16(11):2628-44.
[2] Doggrell S. Do peroxisome proliferation receptor-gamma antagonists have clinical potential as combined antiobesity and antidiabetic drugs Expert Opin Investig Drugs. 2003 Apr;12(4):713-6.