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SR 202
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SR 202图片
CAS NO:76541-72-5
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt358.65
Cas No.76541-72-5
FormulaC11H17ClO7P2
SolubilitySoluble in H2O
Chemical Name(S)-(4-chlorophenyl)(dimethoxyphosphoryl)methyl dimethyl phosphate
Canonical SMILESClC1=CC=C(C=C1)[C@@H](OP(OC)(OC)=O)P(OC)(OC)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50:对减弱曲格列酮诱导的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)转录活性的IC50为140 μM [1]

膦磷酸盐SR-202 [(S)-(4-氯苯基)(二乙氧基磷酸基)甲基二甲基磷酸酯]是一种PPARγ拮抗剂,其抑制TZD刺激的共活化剂类固醇受体共激活因子-1的募集作用,以及TZD诱导的受体转录活性。PPARγ是一种核受体,调节葡萄糖代谢和脂肪酸存储。

体外:SR-202是一种特异性的PPARγ拮抗剂,在PPAR家族成员和其他核受体之间具有选择性。SR-202也抑制脂肪细胞的PPARγ依赖性分化。在细胞培养中,SR-202有效拮抗激素和TZD诱导的脂肪细胞分化[1]。

体内:用SR-202治疗降低PPARγ活性,导致高脂饮食诱导的脂肪细胞肥大及胰岛素抵抗的降低。用SR-202治疗也显著改善糖尿病ob/ob小鼠的胰岛素敏感性[1]。野生型小鼠饲喂高脂饮食时,TNF-α的血浆水平升高,SR-202治疗防止这种升高[2] ..

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Rieusset J, Touri F, Michalik L, Escher P, Desvergne B, Niesor E, Wahli W.  A new selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist with antiobesity and antidiabetic activity. Mol Endocrinol. 2002 Nov;16(11):2628-44.
[2] Doggrell S.  Do peroxisome proliferation receptor-gamma antagonists have clinical potential as combined antiobesity and antidiabetic drugs Expert Opin Investig Drugs. 2003 Apr;12(4):713-6.