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BIBU 1361 dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIBU 1361 dihydrochloride图片
CAS NO:793726-84-8
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
10mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceYellow solid
StorageStore at 4°C
M.Wt516.87
Cas No.793726-84-8
FormulaC22H27ClFN7·2HCl
Solubility<51.69mg/ml in H2O;<12.92mg/ml in DMSO
Chemical NameN-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-(4-((diethylamino)methyl)piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride
Canonical SMILESClC1=CC(NC2=NC=NC3=CN=C(N=C32)N4CCC(CN(CC)CC)CC4)=CC=C1F.Cl.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

BIBU 1361盐酸盐是表皮生长因子受体(EGFR)激酶的选择性抑制剂,IC50值为0.038 ± 0.007 μM[1,2]。

表皮生长因子受体信号传导通路参与多种细胞内信号传导事件,促进增殖和存活,它在胶质母细胞瘤(GBM)的进展中发挥关键作用[2]。

在神经胶质瘤细胞,表皮生长因子受体信号可诱导Akt、ERK1/2和STAT3的磷酸化。BIBU 1361降低EGFR的水平,随后降低pP-EGFR的水平。这种效应伴随着pAkt和下游靶标p-mTOR的减少。P-S6激酶和p-P70S6激酶是p-mTOR的两个关键靶标,两者都与细胞增殖相关。只用BIBU 1361处理胶质瘤细胞,P-S6激酶和P-P70S6激酶下调。E2F1是G1/S调节剂。E2F1可与表皮生长因子受体相互作用。Akt/mTOR信号的抑制可影响细胞周期进程。在神经胶质瘤细胞中,BIBU 1361抑制AKT/mTOR的表达,降低表皮生长因子受体。在神经胶质瘤细胞中,BIBU 1361降低细胞周期蛋白E和E2F1的表达,增加p21的水平,并增加S期和G2/M期的细胞数[2]。

目前还没有发现动物体内BIBU 1361的作用。

参考文献:
[1].  Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, et al. A High-Content Biosensor-Based Screen Identifies Cell-Permeable Activators and Inhibitors of EGFR Function Implications in Drug Discovery. Journal of biomolecular screening, 2012, 17(7): 885-899.
[2].  Ghildiyal R, Dixit D, Sen E. EGFR inhibitor BIBU induces apoptosis and defective autophagy in glioma cells. Molecular carcinogenesis, 2013, 52(12): 970-982.