| CAS NO: | 925681-41-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 381.34 |
| Cas No. | 925681-41-0 |
| Formula | C20H25N2OCl·HCl |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-(2-chloro-10H-phenoxazin-10-yl)-N,N-diethylbutan-1-amine hydrochloride |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C2OC3=CC=CC=C3N(C2=C1)CCCCN(CC)CC.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
10-DEBC hydrochloride是Akt（或称为PKB）的选择性抑制剂[1]，IC50值大约为48 μM[2]。
Akt是一种丝氨酸/苏氨酸激酶。它磷酸化并灭火细胞凋亡组分，包括Caspase 9和BAD。Akt磷酸化并抑制Forkhead转录因子，并因此促进细胞的存活[3]。
在LDH和MTT测试中，单独使用10 μM的10-DEBC dihydrochloride不影响细胞活力。在顺铂处理的U251细胞中，10 μM的10-DEBC dihydrochloride消除了二甲双胍的细胞保护作用。10-DEBC dihydrochloride可以中和二甲双胍的抗凋亡活性，增加细胞膜磷脂暴露和DNA破碎至单独的顺铂作用的水平。在U251细胞中，10-DEBC dihydrochloride显著诱导活性氧的生成。在顺铂处理的细胞中，10-DEBC dihydrochloride减弱二甲双胍的抗氧化作用[1]。
在酚妥拉明处理的BAT外植体中研究10-DEBC hydrochloride的作用。10-DEBC hydrochloride对总Akt蛋白没有任何影响，抑制大约40％的Akt Ser473的磷酸化。在WT外植体中，单独的10-DEBC dihydrochloride对AMPK Ser485/491位点的磷酸化没有效果，也没有影响酚妥拉明的效果。但是，在β-AR KO外植体中，10-DEBC dihydrochloride钝化了酚妥拉明引发的AMPK的Ser485/491磷酸化的增加[4]。
参考文献：
[1]. Janjetovic K, Vucicevic L, Misirkic M, et al. Metformin reduces cisplatin-mediated apoptotic death of cancer cells through AMPK-independent activation of Akt. European journal of pharmacology, 2011, 651(1): 41-50.
[2]. De Abreu LA, Calixto C, Waltero CF, et al. The conserved role of the AKT/GSK3 axis in cell survival and glycogen metabolism in Rhipicephalus (Boophilus) microplus embryo tick cell line BME26. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2013, 1830(3): 2574-2582.
[3]. Brunet A, Bonni A, Zigmond MJ, et al. Akt promotes cell survival by phosphorylating and inhibiting a Forkhead transcription factor. cell, 1999, 96(6): 857-868.
[4]. Pulinilkunnil T, He H, Kong D, et al. Adrenergic regulation of AMP-activated protein kinase in brown adipose tissue in vivo. Journal of Biological Chemistry, 2011, 286(11): 8798-8809.
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