化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 396.89 |
| Cas No. | 1216744-19-2 |
| Formula | C18H21ClN2O4S |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | tert-butyl 2-((4-chlorobenzyl)((5-nitrothiophen-2-yl)methyl)amino)acetate |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(CN(CC2=CC=C([N+]([O-])=O)S2)CC(OC(C)(C)C)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
IC50：2.3 μM。
GSK4112是一种rev-erbα（孤儿核受体NR1D1）激动剂，是第一种能够以相位依赖的方式重置生物钟的药剂。 Rev-erbα通过在核受体共抑制因子复合物（NCoR）和HDAC3的帮助下抑制靶基因活性来影响生物钟的精确度。 GSK4112与血红素（rev-erb的天然配体）竞争并增强共抑制因子复合物的募集，从而抑制转录。 表明通过Rev-erb的药理学调节可以提供治疗代谢疾病的新途径，尤其是由rev-erba调节的脂肪生成障碍。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Daniel Grant, Lei Yin, Jon L. Collins et al. GSK4112, a small molecule chemical probe for the cell biology of the nuclear Heme receptor Rev-erbα. ACS CHEMICAL BIOLOGY 5(10):925-32.
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