Psora 4

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Psora 4

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	724709-68-6
包装:	10mg
市场价:	2652元

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	334.37
Cas No.	724709-68-6
Formula	C₂₁H₁₈O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥1.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥15.75 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-(4-phenylbutoxy)-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one
Canonical SMILES	O=C1OC2=C(C=C1)C(OCCCCC3=CC=CC=C3)=C4C(OC=C4)=C2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Psora-4的EC50值为3 nM。

Psora-4是一种Kv1.3阻滞剂。

在人T细胞内，电压门控Kv1.3通道与钙激活IKCa1通道促进Ca2+经由电压非依赖性Ca2+通道进入细胞，从而促进并维持Ca2+信号。选择性地阻断Kv1.3和/或IKCa1会导致膜去极化、减少Ca2+内流以及抑制细胞增殖与细胞因子产生。

体外：Psora-4呈剂量依赖性地阻断Kv1.3。据发现，Psora-4是目前已知的最有效的Kv1.3小分子阻滞剂。相对于Kv1家族通道，包括Kv1.1、Kv1.2、Kv1.4和Kv1.7，Psora-4对Kv1.3具有17 ~ 70倍的选择性，同时，Psora-4对人快速延迟整流钾通道Kv3.1或神经元NaV1.2通道没有影响。此外，Psora-4能抑制大鼠与人髓鞘特异性效应记忆T细胞增殖，其EC50值分别为60 nM和25 nM，但不会持续抑制外周血幼稚T细胞和中枢记忆性T细胞[1]。

体内：在体内毒性研究中，给予大鼠皮下注射33 mg/kg Psora-4，每天1次，连续五天。结果表明，大鼠没有任何急性毒性症状[1]。

临床试验：N/A。

参考文献：
[1] Vennekamp J, Wulff H, Beeton C, Calabresi PA, Grissmer S, Hnsel W, Chandy KG. Kv1.3-blocking 5-phenylalkoxypsoralens: a new class of immunomodulators. Mol Pharmacol. 2004 Jun;65(6):1364-74.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	人和大鼠TEM细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>15.75mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0-1000 nM; 30 min
应用	Psora-4优先抑制人和大鼠TEM细胞的增殖，EC50值分别为25和60nM。
动物实验[2]:
动物模型	抗肾小球基底膜肾小球肾炎（抗GBM GN）大鼠
剂量	0.3 ml，溶于25％CremophorEL和75％PBS的混合物中以制备9mg / ml的浓度，从第0天到第21天，腹腔注射
应用	在抗肾小球基底膜肾小球肾炎（抗GBM GN）的大鼠中，Psora 4显著降低尿蛋白排泄，肾脏重量增加明显小于载体组。 Psora4恢复了肌酐清除率，减少新月体肾小球的比例，以及ED-1 +巨噬细胞和CD3 + T细胞的数量。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Vennekamp J,Wulff H,Beeton C,Calabresi PA,Grissmer S,Hnsel W,Chandy KG. Kv1.3-blocking 5-phenylalkoxypsoralens: a new class of immunomodulators. Mol Pharmacol.2004 Jun;65(6):1364-74. [2]. Hyodo T1, Oda T, Kikuchi Y, et al. Voltage-gated potassium channel Kv1.3 blocker as a potential treatment for rat anti-glomerular basement membrane glomerulonephritis. Am J Physiol Renal Physiol. 2010 Dec;299(6):F1258-69.