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BAY 41-2272
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BAY 41-2272图片
CAS NO:256376-24-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt360.39
Cas No.256376-24-6
FormulaC20H17FN6
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name5-cyclopropyl-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-amine
Canonical SMILESFC1=CC=CC=C1CN2N=C(C3=CC=CN=C23)C(N=C4N)=NC=C4C5CC5
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

BAY 41-2272是一氧化氮敏感性鸟苷酸环化酶(NO-sensitive GC)的激活剂,在存在和不存在100 nmol/L 的DEA-NO条件下,EC50值分别为0.3 μmol/L和3 μmol/L [1]。

NO敏感性GC催化cGMP的形成。它通常被认为是信号分子NO的最重要受体。NO/cGMP途径在许多生理过程中发挥作用,如血小板聚集的抑制和平滑肌的松弛[1]。

在血小板中,3 μmol/L的GSNO(次于最大有效浓度)被用来评估BAY 41-2272对NO敏感性GC的增敏作用。在缺少BAY 41-2272的情况下,此浓度下cGMP对NO的应答是微不足道的。在100 μmol/L的BAY 41-2272下,3 μmol/L的GSNO导致cGMP快速增加至高达1000 pmol/109血小板 [1]。

sGC/NO系统参与勃起功能障碍的发病机制。静脉内注射1 mg/kg 的BAY 41-2272诱导家兔产生非常弱的勃起,在10分钟时粘膜暴露的最大长度约为3 mm,且效果持续近似30分钟。SNP是NO供体。同时给予SNP可增加BAY 41-2272的效果。静脉给药0.2 mg/kg 的SNP产生了大约5-10分钟的短时间持续勃起,未覆盖阴茎粘膜的峰值长度为5 mm。IV给药1 mg/kg的BAY 41-2272,5分钟后IV给药0.2 mg/kg 的SNP,产生平均15毫米的勃起长度,比两种药物分别使用引发的勃起长度更长[2]。

参考文献:
[1].  Mullershausen F, Russwurm M, Friebe A, et al. Inhibition of phosphodiesterase type 5 by the activator of nitric oxide-sensitive guanylyl cyclase BAY 41-2272. Circulation, 2004, 109(14): 1711-1713.
[2].  Bischoff E, Schramm M, Straub A, et al. BAY 41-2272: a stimulator of soluble guanylyl cyclase induces nitric oxide-dependent penile erection in vivo. Urology, 2003, 61(2): 464-467.