CAS NO: | 500-44-7 |
包装 | 价格(元) |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
250mg | 电议 |
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 198.18 |
Cas No. | 500-44-7 |
Formula | C8H10N2O4 |
Solubility | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; ≥1.98 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | (S)-2-amino-3-(3-hydroxy-4-oxopyridin-1(4H)-yl)propanoic acid |
Canonical SMILES | N[C@@](C(O)=O)([H])CN(C=C1O)C=CC1=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
L-含羞草氨酸(L-mimosine)是脯氨酰-4-羟化酶抑制剂,可作为铁螯合剂[1]。在大鼠中,它干扰活性人脯氨酰-4-羟化酶的重组,IC50值为120 μM[2]。
脯氨酰4-羟化酶(EC 1.14.11.2)是α2β2四聚体。它通过羟基化多肽链中脯氨酸残基进而催化胶原中4-羟基脯氨酸的形成[3]。脯氨酰-4-羟化酶结构域蛋白(PHD)调节肾髓质HIF-1的水平,并参与调控肾脏钠分泌[4]。
在培养的血管细胞中,L-mimosine作为脯氨酰-4-羟化酶的抑制剂。在大鼠和人平滑肌细胞(SMC)中,L-mimosine剂量依赖性地抑制脯氨酰羟化酶的活性,同时在400-500 μM浓度下,L-mimosine可降低80%-90%的羟基脯氨酸生成。在该浓度下,人SMC 中[3H]proline掺入下降小于20%,而大鼠SMC中增加了20%。这些结果表明,L-mimosine特异性地抑制了脯氨酰羟基化[2]。
在大鼠中,2周的L-mimosine预处理显著的降低了肾脏PHD活性。与肾髓质相比,L-mimosine对肾皮质的抑制作用更大。Western印迹分析表明,与对照组相比,经过L-mimosine治疗的大鼠肾脏中,L-mimosine显著增加了HIF-1α的蛋白水平。在动物中,经过L-mimosine预处理可大幅增加髓质和肾皮质中HIF-1α的水平,但对于髓质的效果比皮质大得多。对PHD活性及HIF-1α的抑制作用诱导了HIF-1α在肾髓质中的转录活性 [4]。
参考文献:
[1]. Chung LC, Tsui KH, Feng TH, et al. L-Mimosine blocks cell proliferation via upregulation of B-cell translocation gene 2 and N-myc downstream regulated gene 1 in prostate carcinoma cells. American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2012, 302(4): C676-C685.
[2]. McCaffrey TA, Pomerantz KB, Sanborn TA, et al. Specific inhibition of eIF-5A and collagen hydroxylation by a single agent. Antiproliferative and fibrosuppressive effects on smooth muscle cells from human coronary arteries. Journal of Clinical Investigation, 1995, 95(2): 446.
[3]. Pihlajaniemi T, Helaakoski T, Tasanen K, et al. Molecular cloning of the beta-subunit of human prolyl 4-hydroxylase. This subunit and protein disulphide isomerase are products of the same gene. The EMBO Journal, 1987, 6(3): 643.
[4]. Li N, Yi F, Sundy CM, et al. Expression and actions of HIF prolyl-4-hydroxylase in the rat kidneys. American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2007, 292(1): F207-F216.
细胞实验[1]: | |
细胞系 | LNCaP和PC-3细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度有限。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 0–800 μM,48小时 |
应用 | 在[3H]胸苷掺入试验中,50μM的L-mimosine可开始抑制PC-3细胞生长,抑制随着剂量的增加而增加。处理48小时后,400μM L-mimosine可阻断PC-3细胞中97%的[3H]胸苷的掺入。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 | Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 | 50 mg/kg/day,腹腔注射,2周 |
应用 | 在大鼠中,PHD抑制剂L-mimosine上调肾脏,特别是肾髓质中HIF-1α的表达,显著增强对肾灌注压力的利钠响应。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Chung LC, Tsui KH, Feng TH, et al. L-Mimosine blocks cell proliferation via upregulation of B-cell translocation gene 2 and N-myc downstream regulated gene 1 in prostate carcinoma cells. American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2012, 302(4): C676-C685. [2] Li N, Yi F, Sundy CM, et al. Expression and actions of HIF prolyl-4-hydroxylase in the rat kidneys. American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2007, 292(1): F207-F216. |