| CAS NO: | 1401223-22-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 394.47 |
| Cas No. | 1401223-22-0 |
| Formula | C22H26N4O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥4.44 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥70.7 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-isopropyl-2-(4-propylphenoxy)-N-((3-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)acetamide |
| Canonical SMILES | CCCC1=CC=C(OCC(N(C(C)C)CC2=NC(C3=CN=CC=C3)=NO2)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PI-1840是一种有效的和选择性的蛋白酶体抑制剂,对胰凝乳蛋白酶样(CT-L)活性的IC50值为27 nM[1].
26S蛋白酶体由一个19S调节颗粒(RP)和一个20S核心颗粒组成.26S蛋白酶体具有三个主要的催化活性:胰凝乳蛋白酶样(CT-L)\谷氨酰转肽水解肽样(PGPH-L)和胰蛋白酶样(T-L)活性.CT-L活性在降解肿瘤抑制子和凋亡蛋白方面扮演重要角色[1].
PI-1840是一种快速可逆的和非共价的蛋白酶体CT-L抑制剂.PI-1840对CT-L比对PGPH-L和T-L活性具有更高的选择性.在MDA-MB-468人类乳腺癌细胞中,PI-1840可抑制CT-L活性,IC50值为0.37 μM,并可抑制细胞存活和增殖[1].并且,PI-1840对组成型20S蛋白酶体的选择性比对免疫蛋白酶体强121倍,IC50值分别为18和2170 nM.在MDA-MB-468细胞中,PI-1840可引发CT-L底物IκB-α\p27和Bax积累.并且,PI-1840可降低survivin\p-Akt和Ser(P)-6水平,并能通过聚(ADP-核糖)聚合酶剪切和caspase-3活化诱导细胞凋亡[2].
在携带人类乳腺肿瘤的裸鼠中,PI-1840(150 mg/kg/天,i.p.每天)可抑制85%的肿瘤生长[2].
参考文献：
[1]. Ozcan S, Kazi A, Marsilio F, et al. Oxadiazole-isopropylamides as potent and noncovalent proteasome inhibitors. J Med Chem, 2013, 56(10): 3783-3805.
[2]. Kazi A, Ozcan S, Tecleab A, et al. Discovery of PI-1840, a novel noncovalent and rapidly reversible proteasome inhibitor with anti-tumor activity. J Biol Chem, 2014, 289(17): 11906-11915.
| Description | PI-1840是一种可逆的和选择性的胰凝乳蛋白酶样(CT-L)抑制剂,IC50值为27 nM. | |||||
| 靶点 | CT-L | |||||
| IC50 | 27 nM | |||||
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