| CAS NO: | 871085-49-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Off White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 279.27 |
| Cas No. | 871085-49-3 |
| Formula | C12H9NO5S |
| Solubility | <27.93mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-2-(4-((2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)phenoxy)acetic acid |
| Canonical SMILES | O=C(/C(S1)=C/C2=CC=C(OCC(O)=O)C=C2)NC1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点：GPR35
IC50: N/A
TCS3035是GPR35的激动剂，对大鼠和人GPR35同源物显示出显著较高的效力，pEC50值分别为5.13和5.86[1]。G蛋白偶联受体（GPCRs）是最大的和最广泛研究的跨膜多肽。GPR35是特征较差的G蛋白偶联受体，在免疫调制、胃功能和胰岛素分泌的调节中起重要作用。GPR35主要在胃肠道和免疫组织中表达。色氨酸代谢物犬尿酸被认为是GPR35的内源性配体[1]。
体外实验：在FLAG-hGPR35-eYFP 或 FLAG-rGPR35-eYFP 中，3.36位点的保守精氨酸突变为丙氨酸导致TCS3035的激动剂功能完全丧失[1]。此外，TCS3035诱导的GPR35内化与受体-β-arrestin-2相互作用的BRET实验中TCS3035的效力相关。跨膜结构域III的3.32位点酪氨酸突变为丙氨酸消除了响应于TCS3035的β-arrestin-2的募集[1]。
在体实验：N/A
参考文献：
1. Jenkins L, Alvarez-Curto E, Campbell K, de Munnik S, Canals M, Schlyer S, et al. Agonist activation of the G protein-coupled receptor GPR35 involves transmembrane domain III and is transduced via Galpha(1)(3) and beta-arrestin-2. Br J Pharmacol. 2011;162(3):733-48.
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