| CAS NO: | 349085-82-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 305.39 |
| Cas No. | 349085-82-1 |
| Formula | C16H19NO3S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥121.6 mg/mL in DMSO; ≥9.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-mesityl-4-methoxybenzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC(C)=C(NS(C2=CC=C(OC)C=C2)(=O)=O)C(C)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点：FFA4/GPR120
IC50: N/A
GSK137647A是FFA4/GPR120的有效选择性激动剂，对人、小鼠和大鼠受体的pEC50分别为6.3、6.2和6.1[1]。游离脂肪酸受体4（FFA4/GPR120）属于G蛋白偶联受体家族的成员，是潜在的7TM受体，参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌。FFA4在肠内分泌细胞系STC-1和肠中高表达[1]。GLP-1调节多种生理功能，包括饮食行为[2]。
体外实验：在MIN6小鼠胰岛细胞中，GSK137647A（50 μM）以浓度依赖性方式诱导葡萄糖（25 mM）刺激的胰岛素分泌增加[1]。此外，在人体肠道细胞系NCI-H716中，100 μM的GSK137647A诱导GLP-1分泌的适度增加。此外，在U2OS细胞中，GSK137647A诱导细胞内钙离子的积累[1]。
体内实验：GSK137647A（50 μM）诱导小鼠轮廓乳头（CVPs）中活性GLP-1的释放[2]。
参考文献：
1. Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014;24(14):3100-3.
2. Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae: putative involvement of GPR120 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 2012;53(11):2256-65.
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