包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
1mg | 电议 |
5mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 630.66 |
Formula | C31H39FN4O9 |
Solubility | ≥31.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | (8S,11S,14S)-methyl 14-(2-fluoroacetyl)-5-(4-hydroxybenzyl)-8-isopropyl-11-methyl-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate |
Canonical SMILES | COC(C[C@H](NC([C@H](C)NC([C@@H](NC(C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(OCC2=CC=CC=C2)=O)=O)C(C)C)=O)=O)C(CF)=O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Z-YVAD-FMK是一种细胞通透性的、不可逆的caspase-1抑制剂。
在Caco-2细胞中,Z-YVAD-FMK显著降低丁酸对细胞生长的抑制作用。当浓度达到100 μmol/L时,Z-YVAD-FMK完全消除了丁酸的作用。这些结果表明,caspase-1的抑制剂显著改变了caspase级联反应,减弱了丁酸诱导的细胞凋亡效应 [1]。在MyD88缺陷的骨髓树突状细胞中,明矾(Alum)处理诱导caspase-1的激活和IL-1的释放,而Z-YVAD-FMK可以抑制这种效应 [2]。
参考文献:
1. Avivi-Green C, Polak-Charcon S, Madar Z, et al. Different molecular events account for butyrate-induced apoptosis in two human colon cancer cell lines. J Nutr. 2002 Jul;132(7):1812-8.
2. Li H, Nookala S, Re F. Aluminum hydroxide adjuvants activate caspase-1 and induce IL-1beta and IL-18 release. J Immunol. 2007 Apr 15;178(8):5271-6.
细胞实验: [1] | |
细胞系 | Caco-2 (ATCC Number HTB-37) |
制备方法 | 溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。 |
反应条件 | 48 h |
实验结果 | Z-YVAD-FMK显著下调Caco-2细胞中丁酸盐诱导的生长抑制。浓度为100 μmol/L的抑制剂完全废除了丁酸盐效应,表明caspase-1抑制剂显著改变caspase级联反应,减少丁酸盐诱导的凋亡效应。 |
动物实验: [2] | |
动物模型 | Albino Wistar大鼠 |
给药剂量 | 静脉注射caspase抑制剂Z-VAD-FMK的大鼠;1.06 mM,溶于2%DMSO,2 μL |
实验结果 | 在暴露于损伤光之前,YVAD将caspase 1的活性降低至51% ± 34%,但对caspase 3的活性(98% ± 5%)没有影响。暴露于YVAD的视网膜显示caspase-1活性为66% ± 33%。这些值的显著性(P <0.02和P <0.004)低于DMSO组。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: 1. Avivi-Green C, Polak-Charcon S, Madar Z, Schwartz B. Different molecular events account for butyrate-induced apoptosis in two human colon cancer cell lines. J Nutr. 2002 Jul;132(7):1812-8. 2. Perche O, Doly M, Ranchon-Cole I. Caspase-dependent apoptosis in light-induced retinal degeneration. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Jun;48(6):2753-9. |