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AMG-47A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMG-47A图片
CAS NO:882663-88-9
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt535.56
Cas No.882663-88-9
FormulaC29H28F3N5O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(Z)-4-methyl-3-((E)-2-((2-morpholinoethyl)imino)-2,3-dihydroquinazolin-6-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzimidic acid
Canonical SMILESCC1=C(C(C=CC2=N/3)=CC2=CNC3=N/CCN4CCOCC4)C=C(/C(O)=N/C5=CC=CC(C(F)(F)F)=C5)C=C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AMG-47A是KRAS癌蛋白的去稳定剂.

Ras是一个小GTP酶,参与多种细胞信号途径,包括生长\存活和运动.人类中主要含有三种Ras基因:KRAS\HRAS和NRAS.在人类癌症中已经确定所有三个Ras家族成员的致癌突变.其中,KRAS是所有类型癌症中最频繁突变的原癌基因之一[1].

在HeLa EGFP-KRAS G12V细胞中, AMG-47a治疗48小时减少了30-40%的EGFP信号,处理细胞3至5天显示类似的结果.AMG-47a选择性地影响EGFP-KRAS G12V蛋白水平.三天后,AMG-47a对EGFP-KRAS G12V蛋白水平有轻微影响.AMG-47a处理后,EGFP-KRAS G12V的信号缺失高达50%[1].

参考文献:
1.  Carver J, Dexheimer TS, Hsu D et al. A high-throughput assay for small molecule destabilizers of the KRASoncoprotein. PLoS One. 2014 Aug 5;9(8):e103836