| CAS NO: | 1233948-35-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 368.47 |
| Cas No. | 1233948-35-0 |
| Formula | C19H16N2O2S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-(5-(5-cyanothiophen-2-yl)-2-methylphenyl)-4-methylbenzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(S(NC2=C(C=CC(C3=CC=C(S3)C#N)=C2)C)(=O)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
微管参与核酸和细胞组织\胞内结构的划分和胞内运输以及纤毛和鞭毛运动.微管靶向剂是临床中使用的有效的化学治疗药物.ELR510444是一种新型的微管干扰剂,有多种作用机制.
体外实验:ELR510444具有有效的微管破坏活性,引起细胞内微管的损失和有丝分裂纺锤体的异常形成,最终导致有丝分裂停止和肿瘤细胞的凋亡.ELR510444抑制细胞增殖,有效地抑制纯化微管蛋白组装的速率和程度,从微管蛋白中替换秋水仙碱,表明该药物与微管蛋白的秋水仙素结合位点直接相互作用[1].
在体实验:在MDA-MB-231异种移植模型中,ELR510444具有有效的抗肿瘤活性,具有至少2倍的治疗窗[1].
临床试验:到目前为止,ELR510444还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Risinger AL, Westbrook CD, Encinas A, Mülbaier M, Schultes CM, Wawro S, Lewis JD, Janssen B, Giles FJ, Mooberry SL. ELR510444, a novel microtubule disruptor with multiple mechanisms of action. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):652-60.
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