| CAS NO: | 1649450-12-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 387.47 |
| Cas No. | 1649450-12-3 |
| Formula | C21H29N3O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-N-((3-isopropylisoxazol-5-yl)methyl)-4-methoxy-3-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)benzimidic acid |
| Canonical SMILES | CC(C1=NOC(C/N=C(O)/C2=CC(OC(CC3)CCN3C)=C(OC)C=C2)=C1)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
神经递质乙酰胆碱(ACh)在自主功能\运动控制\注意力\学习与记忆以及奖励中起着关键作用.高亲和力的胆碱转运体(CHT)是乙酰胆碱合成的限速因素,但CHT在突触胆碱信号检测与调控方面的应用仍有待开发.ML352是新型的非竞争性突触前胆碱转运体抑制剂.
体外:在转染细胞与神经末梢制备物中,ML352在完全拮抗CHT的浓度下对乙酰胆碱酯酶或胆碱乙酰转移酶无抑制作用,也缺乏对多巴胺\血清素\去甲肾上腺素转运体\多种受体以及离子通道的活性.ML352呈非竞争性地抑制完整细胞摄取胆碱并减少膜试验中密胆碱3结合位点的表观密度,这提示ML352与转运体之间的变构相互作用[1].
体内:DMPK实验表明,ML352具有较高的静脉血浆清除率.此外,药物口服生物利用度以及脑内总浓度表明,ML352有望作为一种合适的探针,用于研究啮齿动物体内可变的乙酰胆碱信号以及行为学效应[2].
临床试验:到目前为止,ML352还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Ennis EA, Wright J, Retzlaff CL, McManus OB, Lin Z, Huang X, Wu M, Li M, Daniels JS, Lindsley CW, Hopkins CR, Blakely RD. Identification and characterization of ML352: a novel, noncompetitive inhibitor of the presynaptic choline transporter. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):417-27.
[2] Elizabeth Ennis Miss, Jane Wright, James Tarr, Charles Locuson, Corey Hopkins, J Daniels, Craig Lindsley and Randy Blakely. A Novel Approach to Cholinergic Signaling Modulation: Development and Characterization of ML352, a Novel, Noncompetitive Inhibitor of the Presynaptic Choline Transporter. The FASEB Journal vol. 29 no. 1 Supplement 932.6
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