| CAS NO: | 227947-06-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 394.89 |
| Cas No. | 227947-06-0 |
| Formula | C21H27ClO5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.46 mg/mL in EtOH; ≥19.75 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| Chemical Name | 3-(4-(2-(4-(3-chloro-2-hydroxypropoxy)phenyl)propan-2-yl)phenoxy)propane-1,2-diol |
| Canonical SMILES | CC(C1=CC=C(OCC(O)CCl)C=C1)(C2=CC=C(OCC(O)CO)C=C2)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
EPI-001是雄激素受体N-末端结构域的小分子抑制剂。EPI-001靶向AR的氨基末端结构域，抑制蛋白-蛋白相互作用，这对于AR转录活性是必需的。雄激素受体（AR）参与介导雄性类固醇的作用。雄激素受体基因的扩增和过表达可导致激素难治性前列腺癌[1]。
体外实验：EPI-001抑制LNCaP细胞中配体依赖性的ARGal4转录活性，在CRPC C4-2细胞系中，EPI-001抑制不依赖于ARGal4的转录活性。在一系列细胞系中，如雄激素敏感前列腺癌、CRPC、LNCAP、C4-2和LAPC4细胞系，经EPI-001处理8和16小时后，AR蛋白的mRNA表达水平降低。EPI-001会剂量依赖性地抑制PCA/CRPC细胞生长[2]。
在体实验：在非阉割的成熟小鼠中，EPI-001的静脉注射显著地减少了良性前列腺的重量，抑制前列腺癌异种移植物的生长。EPI-001引起CRPC肿瘤消退。在LNCaP异种移植雄性小鼠中，静脉注射EPI-001 2周后，肿瘤体积小于对照组的一半[3]。
参考文献：
Andersen R J, Mawji N R, Wang J, et al. Regression of castrate-recurrent prostate cancer by a small-molecule inhibitor of the amino-terminus domain of the androgen receptor[J]. Cancer cell, 2010, 17(6): 535-546.
Brand L J, Olson M E, Ravindranathan P, et al. EPI-001 is a selective peroxisome proliferator-activated receptor-gamma modulator with inhibitory effects on androgen receptor expression and activity in prostate cancer[J]. Oncotarget, 2015, 6(6): 3811.
Sadar M D. Small molecule inhibitors targeting the “achilles' heel” of androgen receptor activity[J]. Cancer research, 2011, 71(4): 1208-1213.
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