| CAS NO: | 1308285-21-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 570.68 |
| Cas No. | 1308285-21-3 |
| Formula | C23H34N6O7S2 |
| Solubility | ≥57.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥25.95 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 5-(2-ethoxy-5-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one methanesulfonate |
| Canonical SMILES | CCCC(C(N=C(N1)C2=C(OCC)C=CC(S(N3CCN(CC3)C)(=O)=O)=C2)=C4C1=O)=NN4C.CS(O)(=O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为3.5 nM。
Sildenafil mesylate是一种环鸟苷酸（cGMP）特异性磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂。
PDE5是海绵体中主要的磷酸二酯酶。PDE5的催化位点降解cGMP，并且PDE5抑制剂可增强cGMP的内源性增加。
体外：Sildenafil mesylate已被鉴定为一种可逆的和选择性的强效PDE5抑制剂。在器官浴槽中，Sildenafil增强硝普钠或透壁电刺激诱导的预收缩海绵体肌带的松弛。在硝普钠处理的平滑肌细胞培养物中，Sildenafil还增加细胞内cGMP浓度[1]。
体内：在麻醉犬中，Sildenafil可增强盆腔神经刺激后的勃起功能，测得海绵体内压力增加[1]。
临床试验：已进行10项随机对照试验。剂量优化引起>60％的性交尝试，在49％的男性中取得成功。30％的男性出现Sildenafil治疗相关不良事件，而安慰剂组为11％。Sildenafil剂量优化表现出等同于最高固定剂量的功效，以及等同于最低固定剂量的不良事件[2]。
参考文献：
[1] Nehra A,Colreavy F,Khandheria BK,Chandrasekaran K. Sildenafil citrate, a selective phosphodiesterase type 5 inhibitor: urologic and cardiovascular implications. World J Urol.2001 Feb;19(1):40-5.
[2] Moore RA,Edwards JE,McQuay HJ. Sildenafil (Viagra) for male erectile dysfunction: a meta-analysis of clinical trial reports. BMC Urol.2002 May 22;2:6.
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