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EPZ020411
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EPZ020411图片
CAS NO:1700663-41-7
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt442.59
Cas No.1700663-41-7
FormulaC25H38N4O3
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN1,N2-dimethyl-N1-((3-(4-((1r,3r)-3-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy)cyclobutoxy)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)ethane-1,2-diamine
Canonical SMILESCN(CC1=CNN=C1C2=CC=C(O[C@@H]3C[C@@H](OCCC4CCOCC4)C3)C=C2)CCNC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50为10 nM。

EPZ020411是一种PRMT6抑制剂。

PRMT6是蛋白精氨酸甲基转移酶家族的一员,包含45种酶。 PRMT6的翻译后修饰是RNA加工、转录调节和信号转导的重要调节剂。

体外:在生化实验中,与其他组蛋白甲基转移酶(例如PRMT3、PRMT4、PRMT5和PRMT7)相比,发现EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性超过100倍。此外,EPZ020411治疗导致H3R2甲基化剂量依赖性的减少,而用其PRMT6-无活性类似物治疗,在高达20 μM的浓度下不产生IC50 [1]。

体内:动物研究发现,雄性SD大鼠以1 mg/kg单剂量静脉注射给药EPZ020411,显示出19.7 mL/min/kg的中度清除率,在稳态时分布体积为11.1 L/kg,平均终末半衰期为8.54小时。5 mg/kg 皮下注射给药后,观察到良好的65.6的生物利用度,导致未结合EPZ020411的浓度高于PRMT6 IC50维持超过12小时[1]。

临床试验:到目前为止,EPZ020411仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Mitchell LH, et al.  Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 ToolCompound. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-659.