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BMS-582949
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-582949图片
CAS NO:623152-17-0
包装与价格:
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt406.48
Cas No.623152-17-0
FormulaC22H26N6O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide
Canonical SMILESO=C(C1=CN2N=CN=C(NC3=CC(C(NC4CC4)=O)=CC=C3C)C2=C1C)NCCC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50为13 nM。

BMS-582949是一种p38 MAPK抑制剂。

p38R MAP激酶在调节多种炎症细胞因子(如肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β)的生物合成中起关键作用。因此,p38R抑制剂被认为是治疗炎症性疾病的有希望的疗法。

体外:研究发现,BMS-582949对p38 MAPK的选择性超过Jnk2(一种参与炎症的MAP激酶)450倍,比Raf高190倍。此外,通过X射线晶体学分析进一步证明了BMS-582949与p38R的结合模式 [1]。

体内:在假性建立的大鼠佐剂关节炎模型中,剂量为10和100 mg / kg的BMS-582949每日一次给药显示出爪肿胀剂量依赖性的减少。此外,1和5 mg/kg剂量的BMS-582949每日两次给药表现出功效改善,导致足部肿胀的极大减少。此外,低至0.3mg / kg剂量的BMS-582949每日两次给药,也观察到爪肿胀的统计学显著减少[1]。

临床试验:多中心FDG-PET试验显示,在稳定的动脉粥样硬化中,与安慰剂相比,用BMS-582949治疗12周不能减少动脉炎症或hs-CRP,而强化他汀类药物治疗可显著减少动脉炎症[ 2]。

参考文献:
[1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl- N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6629-39.
[2]. Emami H, et al. The effect of BMS-582949, a P38 mitogen-activated protein kinase (P38 MAPK) inhibitor on arterial inflammation: a multicenter FDG-PET trial. Atherosclerosis. 2015 Jun;240(2):490-6.