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PF-CBP1 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-CBP1 hydrochloride图片
CAS NO:2070014-93-4
包装与价格:
包装价格(元)
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50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt525.08
Cas No.2070014-93-4
FormulaC29H37ClN4O3
Solubility≥52.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.6 mg/mL in EtOH
Chemical Name4-(2-(5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2-(4-propoxyphenethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethyl)morpholine hydrochloride
Canonical SMILESCCCOC1=CC=C(CCC2=NC3=CC(C4=C(C)ON=C4C)=CC=C3N2CCN5CCOCC5)C=C1.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

作用于CREBBP和p300 bromodomain,IC50分别为125和363 nM。

PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂。

据报道,Bromodomains通过识别乙酰赖氨酸修饰参与转录调节。然而,尽管疏水口袋使得bromodomain成为有吸引力的靶点,仍然缺乏选择性bromodomain调节剂。

体外:PF-CBP1 hydrochloride显著降低BRD4效力,而保留CBP亲和力。为了评价在基因转录期间化合物相关的细胞毒性,用LPS刺激原代巨噬细胞并进一步分析以确定细胞活力。结果表明,即使在高达30 mM的高浓度下,PF-CBP1和阴性对照ISOX-INACT也不引起细胞毒性。此外,10 mM的PF-CBP1 hydrochloride能够适度降低LPS诱导的IL-6和IFN-b表达,并且在3 mM的PF-CBP1下观察到IL-1b表达降低。此外,用PF-CBP1 hydrochloride、载体或阴性对照ISOX-INACT处理大鼠原代皮质神经元,结果显示在1h时,RGS4表达与载体相比没有变化。然而,与载体相比,10倍IC50剂量PF-CBP1 hydrochloride的处理可以在24h时显著降低RGS4的mRNA水平[1]。

体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,PF-CBP1仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Chekler EL, et al.  Transcriptional Profiling of a Selective CREB Binding Protein Bromodomain Inhibitor Highlights Therapeutic Opportunities. Chem Biol. 2015 Dec 17;22(12):1588-96.