CAS NO: | 2070014-93-4 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
200mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 525.08 |
Cas No. | 2070014-93-4 |
Formula | C29H37ClN4O3 |
Solubility | ≥52.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.6 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 4-(2-(5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2-(4-propoxyphenethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethyl)morpholine hydrochloride |
Canonical SMILES | CCCOC1=CC=C(CCC2=NC3=CC(C4=C(C)ON=C4C)=CC=C3N2CCN5CCOCC5)C=C1.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
作用于CREBBP和p300 bromodomain,IC50分别为125和363 nM。
PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂。
据报道,Bromodomains通过识别乙酰赖氨酸修饰参与转录调节。然而,尽管疏水口袋使得bromodomain成为有吸引力的靶点,仍然缺乏选择性bromodomain调节剂。
体外:PF-CBP1 hydrochloride显著降低BRD4效力,而保留CBP亲和力。为了评价在基因转录期间化合物相关的细胞毒性,用LPS刺激原代巨噬细胞并进一步分析以确定细胞活力。结果表明,即使在高达30 mM的高浓度下,PF-CBP1和阴性对照ISOX-INACT也不引起细胞毒性。此外,10 mM的PF-CBP1 hydrochloride能够适度降低LPS诱导的IL-6和IFN-b表达,并且在3 mM的PF-CBP1下观察到IL-1b表达降低。此外,用PF-CBP1 hydrochloride、载体或阴性对照ISOX-INACT处理大鼠原代皮质神经元,结果显示在1h时,RGS4表达与载体相比没有变化。然而,与载体相比,10倍IC50剂量PF-CBP1 hydrochloride的处理可以在24h时显著降低RGS4的mRNA水平[1]。
体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,PF-CBP1仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Chekler EL, et al. Transcriptional Profiling of a Selective CREB Binding Protein Bromodomain Inhibitor Highlights Therapeutic Opportunities. Chem Biol. 2015 Dec 17;22(12):1588-96.