生物活性
(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导，这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。
化学数据
| 分子量 | 367.35 |
| 分子式 | C20H17NO6 |
| CAS号 | 485-49-4 |
| 纯度 | 99.74% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Primary cortical neurons from rat E18 embryos |
| 方法 | Bicuculline treatment could potentiate synaptic NMDAR signaling in the primary cortical neurons. Bicuculline led to a rapid decrease in STEP61 expression and a concomitant increase in the tyrosine phosphorylation of STEP substrates including GluN2B, Pyk2, and ERK1/2. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 15-60 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Fischer-344 virgin female rats of Ovariectomy |
| 配制 | sesame oil + 10% DMSO |
| 剂量 | 3.5 mg/kg daily |
| 给药处理 | via osmotic subcutaneous pumps |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7222 mL | 13.611 mL | 27.222 mL |
| 5 mM | 0.5444 mL | 2.7222 mL | 5.4444 mL |
| 10 mM | 0.2722 mL | 1.3611 mL | 2.7222 mL |
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