CAS NO: | 950455-15-9 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 377.31 |
Cas No. | 950455-15-9 (free base) |
Formula | C19H22Cl2N4 |
Solubility | insoluble in EtOH; ≥18.85 mg/mL in H2O; ≥47.6 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | N-(3-chlorobenzyl)-4'H-spiro[piperidine-4,3'-quinoxalin]-2'-amine hydrochloride |
Canonical SMILES | ClC1=CC(CNC(C2(CCNCC2)N3)=NC4=C3C=CC=C4)=CC=C1.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Liproxstatin-1 HCl是ferroptosis的强效抑制剂,IC50值为22 nM [1]。
在过表达致癌RAS的基因工程细胞和特定肿瘤类型中,Ferroptosis是小分子诱导的细胞死亡的铁依赖性非凋亡形式[1]。
Liproxstatin-1 HCl是一种强效的ferroptosis抑制剂。Liproxstatin-1 HCl抑制ferroptosis诱导剂(FIN)激发的细胞死亡。在Gpx4-/-细胞中,Liproxstatin-1 HCl抑制RSL3诱导的BODIPY 581/591 C11氧化。在原代人近端肾小管上皮细胞(HRPTEpiCs)中,Liproxstatin-1 HCl抑制RSL3诱导的细胞死亡。Gpx4基因敲减的永生化人近端肾小管上皮细胞系(HK-2)对FIN更加敏感[1]。
在TAM治疗的CreERT2; Gpx4fl/fl小鼠中,Liproxstatin-1 HCl显著延长存活时间,并降低TUNELC细胞数量,这表明Liproxstatin-1 HCl可以延迟肾小管上皮细胞的ferroptosis。在肝缺血/再灌注损伤模型中,Liproxstatin-1 HCl减轻缺血/再灌注引起的组织损伤[1]。
参考文献:
[1]. Friedmann Angeli JP, Schneider M, Proneth B, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol, 2014, 16(12): 1180-1191.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | Gpx4-/-细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 72小时 |
实验结果 | Liproxstatin-1 HCl抑制Gpx4-/-细胞生长,其IC50值为22 nM。在50 nM的剂量下,Liproxstatin-1 HCl完全阻止脂质过氧化。Liproxstatin-1 HCl (200 nM) 呈剂量依赖性地保护Gpx4-/-细胞对抗ferroptosis诱导剂,如L-丁硫氨酸-亚砜亚胺 (10 μM)、erastin (1 μM) 以及RSL3 (0.5 μM),但不能阻止星形孢菌素 (0.2 μM) 和H2O2 (200 μM) 诱导的细胞死亡。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 | GreERT2; Gpx4fl/fl小鼠 |
给药剂量 | 10 mg/kg;腹腔注射 |
实验结果 | 在GreERT2; Gpx4fl/fl小鼠中,Liproxstatin-1 HCl显著延长生存期。给药9天后,TUNEL染色结果显示,与安慰剂对照组相比,Liproxstatin-1 HCl治疗组中的TUNEL+细胞数目显著减少。上述结果表明,在管状细胞中,Liproxstatin-1 HCl延迟铁死亡。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Friedmann Angeli JP, Schneider M, Proneth B, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol, 2014, 16(12): 1180-1191. |