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Asunaprevir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Asunaprevir图片
CAS NO:630420-16-5
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
BMS-650032
产品介绍

生物活性

Asunaprevir (BMS-650032)是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV) NS3蛋白酶抑制剂,用于研究丙型肝炎病毒感染。Asunaprevir竞争性结合NS3/4A蛋白酶复合物,对1a (H77)和1b (J4L6S)基因型重组酶的K(i)值分别为0.4和0.24 nM。在细胞培养中,asunaprevir (BMS-650032)抑制了代表基因型1和基因型4的HCV复制子的复制,50%的有效浓度(EC(50)s)在1 - 4 nM范围内,而对基因型2和基因型3的活性较弱(EC(50), 67 - 1162 nM)。Asunaprevir剂量为200 - 600 mg时,HCV RNA水平较基线水平下降;在SAD和MAD研究中,HCV RNA随时间的最大平均变化分别为2.7和3.5 log(10) IU/ml。在一些动物物种体内的血浆和组织暴露表明,asunaprevir显示出肝性倾向(跨物种的肝脏-血浆比为40- 359倍)。Asunaprevir (BMS-650032)目前正处于III期临床试验阶段。


化学数据

分子量748.29
分子式C35H46ClN5O9S
CAS号630420-16-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3364 mL6.6819 mL13.3638 mL
5 mM0.2673 mL1.3364 mL2.6728 mL
10 mM0.1336 mL0.6682 mL1.3364 mL