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Masitinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Masitinib图片
CAS NO:790299-79-5
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
AB1010
产品介绍

生物活性

Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 2/3。Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。


化学数据

分子量498.64
分子式C28H30N6OS
CAS号790299-79-5
纯度99.87%
溶解性(25°C)DMSO ≥100 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Ba/F3 cell
方法For the assay of Ba/F3 cell proliferation, microtitre plates were seeded with a total of 104 cells/well in 100 μl of RPMI 1640 medium with 10% foetal bovine serum at 37°C. These were supplemented, or not, with either 0.1% conditioned medium from X63-IL-3 cells or 250 ng/ml murine SCF. The murine SCF, which activates KIT, was purified from the conditioned medium of SCF-producing CHO cells (gift of S. Lyman, Immunex). Cells were grown for 48 hours at 37°C and then incubated with 10 μl/well of WST-1 reagent (Roche Applied Science, France) for 3 hours at 37°C. The amount of formazan dye formed was quantified by its absorbance at 450 nm using a scanning multiwell spectrophotometer (MultiSkan MS, Thermo-LabSystems, France). A blank well without cells was used as a background control for the spectrophotometer and all assays were performed in triplicate.
浓度0~10 μM
处理时间48 h

动物实验
动物模型Ba/F3 Δ27 tumour model in Female MBRI Nu/Nu mice
配制placebo
剂量10, 30, or 45 mg/kg twice daily for 10 days
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0055 mL10.0273 mL20.0545 mL
5 mM0.4011 mL2.0055 mL4.0109 mL
10 mM0.2005 mL1.0027 mL2.0055 mL