生物活性
Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFRβ， FLT3，和CSF-1R时，IC50分别为15 nM， 38 nM， 30 nM， 55 nM， 21 nM，和35 nM。Sunitinib也是有效的c-Kit抑制剂，IC50为211 nM。 Sunitinib是有效的ATP竞争性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制剂， Ki分别为9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src选择性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞, 抑制VEGF依赖的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和 10 nM。
化学数据
| 分子量 | 532.56 |
| 分子式 | C22H27FN4O2.C4H6O5 |
| CAS号 | 341031-54-7 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MV411 cells (FLT3-ITD) and OC1-AML5 cell lines |
| 方法 | Cell lines were starved overnight in medium containing 0.1% FBS prior to addition of SU11248 and FL (50 ng/mL; FLT3-WT cells only). Proliferation was measured after 48 hours of culture using the Alamar Blue assay (Alamar Biosciences, Sacramento, CA) in triplicate for each condition, as described by the manufacturer. Trypan blue cell viability assays were performed in parallel and yielded similar results. |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | MV4;11 or RS4;11 cells |
| 配制 | citrate-buffered solution (pH 3.5) |
| 剂量 | 40, 20, 5 and 1 mg/kg/d |
| 给药处理 | orally (PO) |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8777 mL | 9.3886 mL | 18.7772 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9389 mL | 1.8777 mL |
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