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PCI-32765
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PCI-32765图片
CAS NO:936563-96-1
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
Ibrutinib
CRA-032765
产品介绍

生物活性

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。 Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。


化学数据

分子量440.5
分子式C25H24N6O2
CAS号936563-96-1
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO ≥30 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, protect from light, dry, sealed
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系osteoblast cells
方法In vitro osteoblast differentiation Cells derived from calvaria were cultured in an osteogenic medium (50 μM ascorbic acid, 10 nM dexamethasone and 10 mM β- glycerophosphate) in the presence of ibrutinib and subjected to an analysis of the activity of alkaline phosphatase (after 7 days) and bone nodule formation (after 21 days).
浓度0~100nM
处理时间7days

动物实验
动物模型RANKL-induced bone loss in mice
配制saline
剂量6.25, 12.5 or 25 mg/kg 1 h before the first GST-RANKL injection
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2701 mL11.3507 mL22.7015 mL
5 mM0.454 mL2.2701 mL4.5403 mL
10 mM0.227 mL1.1351 mL2.2701 mL