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Perifosine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Perifosine图片
CAS NO:157716-52-4
包装:2mg, 5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
KRX-0401, NKA17
产品介绍

生物活性

Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Perifosine抑制永生化角质形成细胞(HaCaT细胞)和头颈部鳞状癌细胞增值,IC50 为0.6-8.9 μM。 Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶(ERK)1/2,诱导细胞周期停滞在G1和G2,并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。 Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。


化学数据

分子量461.66
分子式C25H52NO4P
CAS号157716-52-4
纯度>99%
溶解性(25°C)Water 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MM cells
方法Growth inhibition assay. The inhibitory effect of perifosine, alone or combined with other agents, on MM cell growth was assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT; Chemicon International, Temecula, CA) dye absorbance. Cells were pulsed with 10 μL of 5 mg/mL MTT to each well for the last 4 hours of 24-hour and/or 48-hour cultures, followed by 100 μL isopropanol containing 0.04 N HCl. Absorbance was measured at 570/630 nm using a spectrophotometer (Molecular Devices, Sunnyvale, CA).
浓度0~100 μM
处理时间24 or 48 h

动物实验
动物模型MM.1S cells xenograft model in Immunodeficient BNX mice
配制0.9% sodium chloride
剂量daily (36 mg/kg) or weekly (250 mg/kg)
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1661 mL10.8305 mL21.661 mL
5 mM0.4332 mL2.1661 mL4.3322 mL
10 mM0.2166 mL1.083 mL2.1661 mL