生物活性
TWS119是一种GSK-3β抑制剂，IC50为30 nM；能够诱导神经细胞的分化，有助于干细胞生物学的研究。使用1μM TWS119处理 P19细胞，使30-40% 细胞进行分化，尤其分化为神经细胞谱，根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法，且伴随着TWS119 处理，产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(KD=126 nM)紧密结合，通过表面等离子共振(SPR)量化，IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞，有效诱导神经分化。
化学数据
| 分子量 | 318.33 |
| 分子式 | C18H14N4O2 |
| CAS号 | 601514-19-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 38 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | megakaryocytes (MKs) |
| 方法 | To examine the inhibitory effects of p38MAPK, PI3K, and GSK-3β on MK differentiation and platelet production, hBMMNCs were cultured in MKLI media in the presence or absence (+/–) of each of the following inhibitors for 12 days: 5 μM SB202190 (AbMole, Houston, TX, USA) to inhibit p38MAPK; 10 μM LY294002 (AbMole, Houston, TX, USA) to inhibit PI3K; and 1 μM TWS119 (AbMole, Houston, TX, USA) to inhibit GSK-3β. To investigate the effect of GSK-3β inhibition on platelet production from mature MKs defined as CD41 (+)/CD42b (+)/propidium iodide (PI, Sigma) (–), as described later (flow cytometry analysis in the Methods), mature MKs were then cultured in MKLI media with TWS119 (+/–) for 6 days. |
| 浓度 | 0, 0.17, 1, and 3 μM |
| 处理时间 | 12 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Permanent focal cerebral ischemia rats |
| 配制 | 1 % DMSO |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | intraperitoneal |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1414 mL | 15.707 mL | 31.4139 mL |
| 5 mM | 0.6283 mL | 3.1414 mL | 6.2828 mL |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5707 mL | 3.1414 mL |
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