生物活性
Fatostatin(125B11)是一种SREBPs活化的特异性抑制剂,可结合SCAP(SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin A降低了细胞中成脂基因的转录。
化学数据
分子量 | 294.41 |
分子式 | C18H18N2S |
CAS号 | 125256-00-0 |
纯度 | 99.76% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | CHO-K1 cells |
方法 | CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. |
浓度 | 20 μM |
处理时间 | 20 h |
动物实验 |
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动物模型 | Four-to-five-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice |
配制 | 10% DMSO in PBS |
剂量 | 30 mg/kg; 150 uL |
给药处理 | i.p. injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3966 mL | 16.9831 mL | 33.9662 mL |
5 mM | 0.6793 mL | 3.3966 mL | 6.7932 mL |
10 mM | 0.3397 mL | 1.6983 mL | 3.3966 mL |