生物活性
GSK2795039是一种NOX2（NADPH 氧化酶 2）的抑制剂，在无细胞试验中平均pIC50为6。GSK2795039抑制活性氧（ROS）产生和NADPH消耗，减少细胞凋亡。在急性胰腺炎的小鼠模型中，GSK2795039（100 mg/kg；腹膜内注射）降低了全身注射铜蓝蛋白触发的血清淀粉酶水平，显示出活性。
化学数据
| 分子量 | 450.56 |
| 分子式 | C23H26N6O2S |
| CAS号 | 1415925-18-6 |
| 纯度 | 99.45% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BV2 microglia cell |
| 方法 | Experimental groups were treated with FeSO4 tetrahydrate (100 μM), LPS serotype 026:B6 (100 ng/ml), ferrous ammonium sulfate (Fe(NH4)2(SO4)2) (100 μM), (sodium sulfate) Na2SO4 (100 μM), or DFO (250 μM). All treatments were added simultaneously and all tests were performed 24 h after treatment. In subsequent experiments, microglia were treated with GKT137831 (50 μM), GSK2795039 (25 μM), or vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO) (≤ 1%). These treatments were given simultaneously to the cultures and all assays were conducted 24 h afterwards. |
| 浓度 | 25 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91phox knockout mice |
| 配制 | dissolved in 20% DMSO, 20% Tween 80, 60% polyethylene glycol 200, dose volume of 2 ml/kg |
| 剂量 | 2-100 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2195 mL | 11.0973 mL | 22.1946 mL |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.4389 mL |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1097 mL | 2.2195 mL |
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