生物活性
Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Icotinib抑制EGFR活性，IC50为5 nM，这种作用具有剂量依赖性，62.5 nM时则完全抑制。Icotinib选择性地仅抑制EGFR成员，包括野生型和突变体，抑制功效为61-99％。Icotinib作用于人类表皮样癌A431细胞，抑制EGFR调节的细胞内酪氨酸磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。
化学数据
| 分子量 | 391.4 |
| 分子式 | C22H21N3O4 |
| CAS号 | 610798-31-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 68 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A431 cell line |
| 方法 | MTT assay Cells (103/well) were seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37 oC. After 24 h, cells were treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56,
3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM for 96 h. Cell proliferation was calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4. |
| 浓度 | 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM |
| 处理时间 | 96h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | mice bearing A431, A549, H460 and HCT8 tumor xenografts |
| 配制 | 0.5% CMCNa |
| 剂量 | 30 mg/kg once a week |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5549 mL | 12.7747 mL | 25.5493 mL |
| 5 mM | 0.511 mL | 2.5549 mL | 5.1099 mL |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2775 mL | 2.5549 mL |
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