生物活性
SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。SB590885能够稳定致癌B-Raf激酶的再现性结构域，作用机制和先前报道的多激酶抑制剂BAY43-9006不同。当细胞接触SB-590885时，SB-590885显示了对恶性细胞表达致癌的B-Raf的有丝分裂原活化的蛋白激酶的活化，增殖，转化和致瘤性的选择性抑制，而对其它癌细胞系和正常细胞则显示变量敏感性或相似治疗的耐药性。另外，SB590885也被用于B-Raf在脑缺血中的作用的研究。
化学数据
| 分子量 | 453.54 |
| 分子式 | C27H27N5O2 |
| CAS号 | 405554-55-4 |
| 纯度 | 99.54% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Colo205, HT-1080, HT-29, A395p and SK-MEL28 cells line |
| 方法 | Cellular assays.
For proliferation assays, cells were treated with compounds in 0.1% DMSO and incubated for 72 hours at 37°C, 5% CO2. Viable cells were quantified using CellTiter-Glo reagent (Promega, Madison, WI) and luminescence detection on a Victor 2V plate reader (Perkin-Elmer, Turku, Finland). Cells were prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan, according to the manufacturer's instructions. Data was acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software. Anchorage-independent growth assays were done as described elsewhere ( 6), with inhibitors or DMSO vehicle included in the agar layer. Cultures were re-fed with media and inhibitor or DMSO every 5 to 7 days for a total of 28 days. Colonies were visualized and photographed by conventional light microscopy and quantified by counting on a grid in triplicate. |
| 浓度 | 0.1, 1 and 10 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | A375P xenograft model |
| 配制 | 2% N,N-dimethylacetamide, 2% Cremophor EL, and 96% acidified water (pH ~4-5) |
| 剂量 | 50 mg/kg daily for 21 days |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2049 mL | 11.0244 mL | 22.0488 mL |
| 5 mM | 0.441 mL | 2.2049 mL | 4.4098 mL |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1024 mL | 2.2049 mL |
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