生物活性
PF-4708671是一种可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCε, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。
化学数据
| 分子量 | 390.41 |
| 分子式 | C19H21F3N6 |
| CAS号 | 1255517-76-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5614 mL | 12.807 mL | 25.6141 mL |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5614 mL | 5.1228 mL |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2807 mL | 2.5614 mL |
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