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CS-003 Free base
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CS-003 Free base图片
CAS NO:191672-52-3
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产品介绍
CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂，对人神经激肽 (Neurokinin) NK1，NK2 和 NK3 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 2.3 nM，0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。
Cas No.191672-52-3
Canonical SMILESO=C(N1C[C@@](CCN2CCC3(CC2)C4=CC=CC=C4C[S@@]3=O)(C5=CC=C(Cl)C(Cl)=C5)OCC1)C6=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C6
分子式C34H38Cl2N2O6S
分子量673.65
溶解度Soluble in DMSO
储存条件Store at -20°C
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
产品描述

CS-003 Free base (CS-003), a triple tachykinin receptor antagonist, shows high affinities for human (Neurokinin) NK1, NK2 and NK3 receptors with Ki values of 2.3 nM, 0.54 nM and 0.74 nM, respectively. CS-003 Free base (CS-003) has therapeutic efficacy on respiratory diseases associated with neurokinins. NK1|2.3 nM (Ki)|NK2|0.54 nM (Ki)|NK3|0.74 nM (Ki)

CS-003 (0.01-10 μM; 24 hours) inhibits NK1, NK2 or NK3 induced inositol phosphate formation in a concentration-dependent manner with pA2 values of 8.7, 9.4 and 9.5 μM, respectively[1].

CS-003 (intravenous injection; 0.01-3.0 mg/kg; 5 min before neurokinin A/B/C injection) inhibits substance P-induced tracheal vascular hyperpermeability, neurokinin A- and neurokinin B-induced bronchoconstriction with ID50 values of 0.13, 0.040 and 0.063 mg/kg, respectively[1].

[1]. Tsuchida H, et al. Novel triple neurokinin receptor antagonist CS-003 strongly inhibits neurokinin related responses. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):306-12.